Телмисартан-СЗ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ₁ рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ₁ рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ₂ рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II.

Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC(площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С_mах (максимальная концентрация) и AUCбыли приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении С_mах.

-Артериальная гипертензия.

-снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

-Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

-беременность;

-период кормления грудью;

-обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

-тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

-одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м² площади поверхности тела);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

-нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания");

-снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;

-гипонатриемия;

-гиперкалиемия;

-состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

-хроническая сердечная недостаточность;

-стеноз аортального и митрального клапана;

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);

-гемодиализ.

Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.

Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность не проводились.

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥1/10000 до <1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Инфекции:

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей;

Частота неизвестна: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

Нечасто: анемия;

Редко: тромбоцитопения;

Частота неизвестна: эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы:

Нечасто: бессонница, сонливость, депрессия, вертиго;

Редко: обморок, тревога.

Со стороны органа зрения:

Редко: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

Редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто: одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;

Редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени/заболевания печени*.

(*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции:

Нечасто: кожный зуд, сыпь, гипергидроз;

Редко: повышенная чувствительность (эритема, ангионевротический отек), экзема, ангионевротический отек (со смертельным исходом), лекарственная сыпь, токсическая сыпь;

Частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто: миалгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц);

Редко: артралгия, боль в нижних конечностях;

Частота неизвестна: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие:

Нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость;

Редко: гриппоподобный синдром.

Лабораторные показатели:

Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови;

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);

В постмаркетинговом периоде применения телмисатрана отмечали:

Очень редко: интерстициальная болезнь легких (причинно-следственная связь не установлена).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.