Цифлоксинал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК при считывании генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т. ч., клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т. к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp:), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Чувствительность Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium, расположенных внутриклеточно - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К ципрофлоксацину резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Мало эффективен по отношению к пневмококку Streptococcus pneumoniae.

Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (С_мах) и биодоступность. Биодоступность - 50-85 %, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (ТС_мах) при пероральном приеме - 60-90 мин; С_мах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 0,25, 05, 0,75 и 1 г соответственно 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 0,25, 0,5 и 0,75 г концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма, исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалении мозговых оболочек -14-37 %.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т1/2) - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Неосложненные и осложненные инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

Взрослые

• заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит, хронический гнойный отит среднего уха);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, хронический бактериальный простатит);
• осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч., перитонит;
• брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников";
• неосложненная гонорея;
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• септицемия; инфекции или профилактика инфекций у пациентов на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети

• терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости); псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период лактации.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP450 1А2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин); пациенты, имеющие в анамнезе указание на заболевания сухожилий, связанных с приемом хинолонов; психические заболевания, судороги, эпилепсия; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности!