Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка содержит:
ЯДРО: Активное вещество: ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291 мг и 582 мг (что соответствует ципрофлоксацину - 250 мг, 500 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, Е171, пропиленгликоль.
Описание
Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем и насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон.Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно).
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальной концентрации и биодоступности. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки (50-70%). От 15 до 30% выводится через кишечник. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических).
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, терапия глюкокортикостероидами.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014323/01