Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка содержит:
Ядро:
Действующее вещество:
Ципринол полуфабрикат-гранулы, 709,00 мг (что соответствует 500,00 мг ципрофлоксацина) [100 г полуфабриката-гранул содержат ципрофлоксацина 70,5219 г, натрия алгинат, натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, гипролозу].
Вспомогательные вещества: магния стеарат 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 4 мг, тальк 10 мг. Оболочка: Опадрай-Y-1-7000* 22 мг.
* Состав Опадрай-Y-1-7000: гипромеллоза, титана диоксид и макрогол 400 (полиэтиленгликоль).
Описание
Овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон.Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeroironas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно).
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Смах) достигается через 6 часов после приема внутрь и зависит от дозы препарата. По сравнению с ципрофлоксацином с немедленным высвобождением вещества в дозе 250 мг, принимаемым два раза в день, Смах Ципринола CP, принимаемого один раз в день, выше; при этом показатели площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в течение суток эквивалентны.
Фармакокинетика ципрофлоксацина (таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой).
Смах (нг/мл)
AUC0-24ч (нгч/мл)
Период полувыведения (Т½) (ч)
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСмах) (ч)
Ципрофлоксацин пролонгированного действия 500мг * 1 раз/сутки
1264,7
7612,4
5
3,6
Биодоступность препарата составляет 50-85%. Т½ пожилых пациентов может быть
удлинен.
Распределение
Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы на 20-40%. Объем распределения после перорального приема ципрофлоксацина варьирует от 1,74 до 5 л/кг в равновесном состоянии, что свидетельствует об активном проникновении ципрофлоксацина в ткани.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37% (что превышает минимально подавляющую концентрацию для большинства энтеробактерий). Ципрофлоксацин проникает через плаценту.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Выведение
Ципрофлоксацин выводится преимущественно почками: около 50% неметаболизированного препарата и активных метаболитов, а также 11-12% неактивных метаболитов. До 8% метаболитов выводятся через кишечник.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических).
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы (риск развития гемолитической анемии), терапия глюкокортикостероидами.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), гиперестезия, гипостезии, потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, потеря вкуса (транзиторная), нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха, транзиторная глухота (особенно для высоких частот).
Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (АД), обморок, ощущение "приливов" крови к коже лица, тромбоз церебральных артерий, периферические отеки.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, отек в области сустава.
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), повышенная светочувствительность.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-007078/08