Ципрофлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ципрофлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом широкого спектра действия группы фторхинолонов. Основной механизм действия заключается в подавлении бактериального фермента ДНК-гиразы, вследствие чего нарушаются репликация дезоксирибонуклеиновой кислоты и синтез клеточных белков бактерий. Препарат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления и на грамположительные микроорганизмы в период деления.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Как in vitro, так и по данным исследования in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При внутривенном введении 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина через 60 мин после начала инфузии концентрация активного вещества в сыворотке составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2,0-3,0 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу; через гематоэнцефалический барьер проникает в небольшом количестве.

После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых двух часов приема почти в 100 раз больше, чем в сыворотке,

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. Почками выводится 50-70 %. От 15 до 30 % выводится через кишечник.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м²) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

• дыхательных путей;
• уха, горла и носа;
• почек и мочевыводящих путей;
• половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы), гинекологические и послеродовые инфекции;
• пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости)

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/ или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение в педиатрии

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) (у детей от 5 до 17 лет).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны центрально-нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, гемолитическая анемия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, "приливы" крови к коже лица.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, гипопротромбинемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия.

Местные реакции: боль, жжение в месте введения, флебит.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), редко - фотосенсибилизация, общая слабость.

100 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности. Каждый флакон упакован в полиэтиленовый пакет или в полипропиленовый пакет и помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.