Ципрофлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium- intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Как in vitro, так и по данным исследования in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время достижения максимальной концентрации (ТС_мах) - 60 мин, максимальная концентрация (С_мах) - 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами,

например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.

В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, плевру, лимфу, через плаценту.

Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении период полувыведения (Т1/2) - 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде 50-70 % и в виде метаболитов - 10 %, остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит максимальную предельную концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м² необходимо назначать половину суточной дозы препарата).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

-нижних дыхательных путей;

-уха, горла и носа;

-почек и мочевыводящих путей;

-половых органов;

-пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей;

-кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

-опорно-двигательного аппарата;

-профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Гиперчувствительность к фторхинолонам, детский возраст (до 18 лет - завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, судорожный синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение в педиатрии

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких и лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) (у детей в возрасте от 5 до 17 лет).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, "приливы" крови к коже лица

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, отек в области сустава, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение концентрации мочевины.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), общая слабость, повышенная светочувствительность.

По 100 мл в пластиковые флаконы из полиэтилена низкой плотности. Каждый флакон запечатывают в полиэтиленовый пакет и упаковывают в картонную коробку с инструкцией по применению.