Варфарекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Варфарин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: варфарина натрия клатрат (в пересчете на варфарин натрия) - 3 мг или 5 мг,

вспомогательные вещества:

таблетки 3 мг:

лактозы моногидрат - 107,93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,5 мг, кросповидон - 6,7 мг, магния стеарат - 1,2 мг,

таблетки 5 мг:

лактозы моногидрат - 105,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,5 мг, кросповидон - 6,7 мг, магния стеарат - 1,2 мг,

красители:

таблетки Змг: индигокармин, Е 132 (краситель синего цвета) - 0,4 мг,

таблетки 5 мг: краситель пунцовый (Понсо 4R), Е 124 (краситель красного цвета) - 0,4 мг.

Описание

Таблетки 3 мг - круглые плоскоцилиндрической формы таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 5 мг - круглые плоскоцилиндрической формы таблетки розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антагонисты витамина К

Фармакодинамика

Варфарекс является антикоагулянтом непрямого действия, который предотвращает витамин К-зависимый синтез факторов свертывания крови (II, VII, IX и Х) и белков С и S в печени за счет дозозависимого ингибирования С1-субъединицы витамин К-эпоксидредуктазы, в результате чего снижается продукция витамин К1-эпоксида. S-изомер варфарина по активности примерно в 5 раз превосходит R-изомер. В терапевтических дозах варфарин уменьшает скорость синтеза факторов свертывания на 30-50 % и снижает их биологическую активность. Начало противосвертывающего действия наблюдается: через 36-72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала его применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция варфарекса быстрая. Одновременный приём пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее количественно. Биодоступность более 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме. крови (ТСмакс) - 3-9 ч. Связь с белками плазмы - 97-99 %. Объем распределения - 0,14 л/кг. Проникает через плаценту, но не в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различивши путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. S-энантиомер метаболизируется изоферментом CYP2C9, а R-энантиомер - изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. S-энантиомер обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем R-энантиомер, однако период полувыведения (Т1/2) последнего - длиннее. Пациенты с полиморфизмом изофермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений. Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с жёлчью, которые реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте и выводятся почками. Т1/2 в среднем - 20-60 ч, для R-энантиомера - 37-89 ч, для S-энантиомера - 21-43 ч.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, транзиторных ишемических атак и ишемического инсульта.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда.

Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца.

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность; склонность к кровотечениям (болезнь Виллебранда, гемофилия; тромбоцитопения, нарушения функций тромбоцитов, геморрагический диатез), острый ДВС-синдром, дефицит белков С и S; условия, предрасполагающие к кровотечениям (в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, дивертикулез, злокачественные опухоли, варикозное расширение вен пищевода, аневризма артерий, люмбальная пункция); недавно перенесенное внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. аневризма церебральных артерий, геморрагический инсульт); недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции ЦНС, офтальмологические операции и диагностические процедуры; деменция, психоз, алкоголизм и другие состояния, при которых отмечается недостаточная возможность оценки состояния свертывающей; системы крови с помощью лабораторных методов; тяжелая артериальная гипертензия.

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени или почек, механическая желтуха; инфекционный эндокардит или экссудативный перикардит; сахарный диабет; склонность к падению; беременность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, лихорадка, гипер- или гипотиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, хроническая почечная недостаточность легкой и умеренной степени выраженности, нефротический синдром, умеренная печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Варфарекс нельзя применять во время беременности. Поэтому на фоне применения варфарекса необходимо использовать эффективные методы предупреждения беременности. Хотя препарат проникает в молоко матери лишь в незначительном количестве, варфарекс в период кормления грудью следует принимать, соблюдая осторожность и строго учитывая все рекомендации врача.

Побочные эффекты

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1 000 и менее 1/100, редко - более 1/10 000 и менее 1/1 000. Очень часто: повышенная кровоточивость.

Часто: повышенная чувствительность к варфарину после длительного применения. Нечасто: анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.

Редко: эозинофилия, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз, ладонно-подошвенный синдром.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 3 мг или 5 мг.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N015623/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ГРИНДЕКС, АО

Производитель

GRINDEX, AO

Представительство

Гриндекс Рус, ООО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство