Золофт - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые, продолговатые таблетки. На поверхности таблетки выдавлено с одной стороны "Pfizer", с другой стороны для дозировки 50 мг "ZLT-50" (с риской), для дозировки 100 мг - "ZLT-100".

Сертралин - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах.

Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинэргическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приёме.

Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (С_mах) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тс_mах).

У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (С_mах) через 4,5-8,4 ч после приема. С_mах и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т_1/2) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч.

Соответственно конечному Т_1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки).

Связывание с белками плазмы равно примерно 98%.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности invitroи фактически не активен на моделях депрессии invivo. T_l/2 N-десметил сертралина варьирует в пределах 62- 104 ч. Сертралин и N-десметил сертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой.

Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

У больных циррозом печени увеличиваются Т_1/2 препарата и AUCпо сравнению с таковыми у здоровых людей.

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика),

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Панические расстройства.

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Социальная фобия.

Известная повышенная чувствительность к сертралину, детский возраст до 6 лет, беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и грудное вскармливание").

Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и пимозид.

Органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет.

Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, мышечные судороги.

Центральная и периферическая нервная система: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Система дыхания: бронхоспазм, зевота.

Мочевыделительная система: энурез, недержание или задержка мочи.

Репродуктивная система и молочная железа: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Органы зрения: нарушение зрения, мидриаз.

Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.

Прочие: слабость, покраснение кожи или “приливы” крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсебилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.