Флорацид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitro, так и invivo.

In vivo эффективенвотношенииEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus . pyogenes иStreptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma - pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Invitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/мл).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.(коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно-чувствительные штаммы), Staphylococcusspp. (СNS), Streptococcusspp.группы С и G.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterspp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae(штаммы, продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.(втомчислеPasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.

Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другиемикроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp.(втомчислеMycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum,Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis(метициллин- резистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campilobacterjejuni, Campilobactercoli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus(метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcusspp.(коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина составляет 100%. При разовой дозе 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 5,2- 6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1,3 ч, период полувыведения (T1/2) - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, костную ткань, спинно­мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 87% от дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4% выводится через кишечник в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- бактериальный простатит;

- инфекции кожных покровов и мягких тканей;

- интраабдоминальная инфекция;

-гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

-эпилепсия;

-поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

-детский и подростковый возраст (до 18 лет);

-беременность и период лактации.

У лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Частота побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

Аллергические реакции:

Иногда: зуд и покраснение кожи.

Редко: крапивница, бронхоспазм, удушье.

Очень редко: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и гортани), анафилактический шок; аллергический пневмонит; васкулит.

В отдельных случаях: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT).

Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и псевдомембранозного колита), дисбактериоз.

Очень редко: гепатит.

Со стороны обмена веществ:

Очень редко: гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Со стороны нейтральной нервной системы и периферической нервной системы:

Иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.

Редко: депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия, снижение артериального давления.

Очень редко: сосудистый коллапс.

В отдельных случаях: удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.

Очень редко: разрыв сухожилий (например, сухожилия Ахиллова может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер); артралгия, миалгия, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом.

В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения:

Иногда: эозинофилия, лейкопения.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, геморрагии.

Очень редко: агранулоцитоз.

В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочее

Иногда: астения.

Очень редко: развитие суперинфекций, лихорадка, фотосенсибилизация.