Глибенкламид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цве­та, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глю­козой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к ин­сулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высво­бождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодос­тупность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти пол­ностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метабо­литов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение глибенкламида за­медлено. У пациентов с почечной недостаточностью - возрастает выведение метаболитов с желчью. При клиренсе креатинина ≥30 мл/мин выведение глибенкламида остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточ­ности возможна кумуляция глибенкламида в организме.

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии).

• Гиперчувствительность к глибенкламиду, в том числе к другим производ­ным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретикам, содержащим сульфонамидную группу, пробенециду;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• некоторые острые состояния (например, декомпенсация углеводного обме­на при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических опе­раций, когда показано проведение инсулинотерапии);
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
• лейкопения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Лихорадочный синдром, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункция передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, церебральный атеросклероз, деменция, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больные пожилого воз­раста из-за опасности развития гипогликемии.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскарм­ливания противопоказано.

Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом яв­ляется гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угро­жающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетиче­ской полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большие физические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, паре­стезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, голов­ная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, на­рушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипоглике­мии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, повышенная судо­рожная готовность. Наряду с гипогликемией возможны:

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" привкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в же­лудке, боли в животе, диарея; очень редко - временное повышение активно­сти "печеночных" ферментов (щелочной фосфатазы, глютамино­щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютаминопировиноградной ами- нотрансферазы), гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, в том числе шелушащаяся, зуд, крапивница, гиперемия кожи, отёк Квинке, петехии, фотосенсибилиза­ция; очень редко - аллергический васкулит, кожные реакции могут послу­жить началом развития тяжелых состояний, сопровождающихся одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожаю­щего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализован­ных аллергических реакций с кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, про­теинурией, желтухой.

Со стороны органов кроветворения: редко тромбоцитопения, очень редко лейкоцитопения, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемоли­тическая анемия, панцитопения.

Прочие: очень редко - усиление диуреза; временная протеинурия; наруше­ния зрения и аккомодации; боль в животе; перекрестная аллергическая реак­ция на пробенецид, производные сульфонилмочевины, сульфаниламиды, диуретические средства, содержащие в молекуле сульфонамидную группу; острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выра­жающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара кожи лица и верх­ней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови на­тощак и после еды.

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфек­ционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения ин­сулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипог­ликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), несте­роидных противовоспалительных препаратов, при голодании.

Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональ­ном перенапряжении, изменении режима питания.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.