Карведилол Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки по 3,125 мг:

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением "С1" на одной стороне.

Таблетки по 6,25 мг:

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением "С2" на одной стороне.

Таблетки по 12,5 мг:

Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением "СЗ" на одной стороне.

Таблетки по 25 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением "С4" на одной стороне.

Таблетки по 50 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением "С5" на одной стороне.

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного приема и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.

Артериальная гипертензия в виде монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).

Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата.

Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств.

Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду.

Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст, за исключением больных с искусственным водителем ритма.

Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).

Кардиогенный шок, коллапс.

Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе).

Тяжелые нарушения функции печени.

Метаболический ацидоз.

Нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения.

Хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальной обструкцией.

Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом.

Беременность.

Период лактации.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см. "Особые указания"), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, планирующих обширное хирургическое вмешательство с общей анестезией, отягощенным аллергологическим анамнезом (см. "Особые указания"), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и легких. Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.

Неизвестно, проникает ли Карведилол Сандоз® в грудное молоко, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Карведилол Сандоз® в период лактации или на период лечения следует прекратитьгрудное вскармливание.