Левофлоксабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Левофлоксацин - синтетический антибиотик из груп­пы фторхинолонов, оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - (-)-(S)-энантиомер. Обладает широким спектром антимикробного дей­ствия.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку ДНК, подавляет репликацию ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.

Левофлоксацин высокоактивен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae(включая штаммы, резистентные к пе­нициллину, макролидам, тетрациклинам и триметоприму /сульфаметоксазолу), Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Viridansgroupstreptococci(Streptococcusmitis, Streptococcussanguis, Streptococcusmutansи др.), Streptococcusгрупп C, G, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacteranitratus, Acinetobacterbaumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetellapertussis, Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactersakazakii, Escherichiacoli, Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммов, устойчивых к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Gardnerellavaginalis, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Morganellamorganii, Moraxellacatarrhalis(в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-л актам азы), Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Neisseriameningitidis, Pasteurellamultocida, Pasteurelladagmatis, Pasteurellaconis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Pseudomonasspp., Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Serratiamarcescens, Serratiaspp., Salmonellaspp.;анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcusspp., Clostridiumperfringens, Prevotellamelaninogenica,

а также других микроорганизмов: Chlamydophilapneumoniae, Chlamydophilapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumoniae, Legionellaspp., Mycoplasmapneumoniae,микобактерий (Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumleprae), Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен в отношении грамположительных микроорганизмов:Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcus faecium,устойчивыхкметициллину(MR) Staphylococcus epidermidis иStaphylococcus haemolyticus,

аэробныхграмотрицательныхмик­роорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni,

анаэробныхмикро­организмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивыклевофлоксацину: большинствоштаммовEnterococcus faecium, метициллин-резистентныеStaphylococcus aureusиStaphylococcus epidermidis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycobacterium avium.

После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин пиковая концентрации (Сmах) составляет 6.2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 30- 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лей­коциты, альвеолярные макрофаги. Концентрации антибиотика в коже в 2 раза, а в легких - от 2 до 5 раз превышают сывороточные. Объем распреде­ления после в/в инфузии 500 мг левофлоксацина составляет от 74 до112 л/кг. Объем распределения после однократной и многократных в/в инфузий 500 мг левофлоксацина составляет 89-112 л. В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% об­щего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно поч­ками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% ле­вофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от введенной дозы; в ка­ле за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) период полувыведения левофлоксацина удлиняется, что требует коррекции дозы во избежание кумуляции антибиотика. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют лишь незначительную часть левофлоксацина, поэтому нет необходимости вводить дополнительную дозу антибиотика после сеанса ге­модиализа или перитонеального диализа.

- Острый и обострения хронического бронхита, вызванные Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzaeили Moraxellacatarrhalis; пневмония, вызванная Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae(включая штаммы, устойчивые к пенициллину), Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens, Chlamydophilapneumoniae, Legionellapneumophilaили Mycoplasmapneumoniae;

-интраабдоминальные инфекции, вызванные Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcusspp,, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Serratiamarcescens, Pseudomonasaeruginosa;

-неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вы­званные Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis, Streptococcusagalactiae, Proteusmirabilis^-,

-неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, вы­званные Staphylococcusepidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Enterococcusfaecalis, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilisили Pseudomonasaeruginosa;

-острый и обострения хронического бактериального простатита, вы­званного Escherichiacoli, Enterococcusfaecalisили Staphylococcusepidermidis;

-септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

-комплексная терапия лекарственно устойчивых форм туберкулеза.

-Гиперчувствительность к левофолоксацину и другим хинолонам,

-детский и подростковый возраст (до 18 лет),

-беременность,

-период лактации,

-поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,

-эпилепсия.

-Пожилой возраст (высокая вероятность сопутствующего снижения функ­ции почек),

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

-у больных с органическими поражениями центральной нервной системы (состояние после инсульта, травм головного мозга).

При применении в рекомендуемых дозировках и режимах дозирования левофлоксацин хорошо переносится.

Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следую­щие критерии "часто" (встречаются у 1-10 больных из 100), "иногда" (встре­чаются менее чем у 1 больного из 100), "редко" (встречаются менее чем у 1 больного из 1000), "очень редко" (встречаются менее чем у 1 больного из 10 000) и "в отдельных случаях" (описаны только единичные случаи).

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилак­тические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, а также - в редких случаях - отеки лица, горта­ни); очень редко - внезапное падение артериального давления и шок; в от­дельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - фотосенсибилиза­ция.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; очень редко - диа­рея с примесью крови (в отдельных случаях это может являться признаком псевдомембранозного колита).

Со стороны печени: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы; иногда - повышение уровня билирубина в сыворот­ке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - го­ловная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха; приступы судорог и спутанность сознания, психотические реакции типа гал­люцинаций и депрессий; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствитель­ности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение ар­териального давления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных слу­чаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - суставные и мышечные бо­ли; очень редко - поражения сухожилий, включая тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться уже через 48 ч. после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня креа­тинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в от­дельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.