Прозак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Активное вещество флуоксетина гидрохлорид, эквивалентный 20 мг флуоксетина;

Вспомогательные вещества: крахмал 205,64 мг, диметикон 2,0 мг;

Состав оболочки капсулы: краситель патентный голубой V 3,0 мкг; краситель железа оксид жёлтый 67,0 мкг; титана диоксид 800,0 мкг; желатин q.s. до 50 мг; пищевые чернила (для нанесения идентификационной печати) следы.

Описание

Капсулы: непрозрачные зелёные/кремовые, твёрдые желатиновые (размер 3), с нанесёнными на них логотипом LILLY и идентификационным кодом 3105. Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антидепрессант

АТХ

N.06.A.B.03 Флуоксетин

Фармакодинамика

Препарат Прозак® является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина,что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, например, к a1-, a2- и бетта-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК-рецепторам. Флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается.

Прием пищи не оказывает влияния на системную биодоступность флуоксетина, хотя прием пищи может привести к задержке абсорбции на 1-2 часа, что, скорее всего, не имеет клинической значимости. Таким образом, флуоксетин можно принимать во время еды или вне зависимости от приема пищи.

Связывание с белками плазмы Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-8 часов. При концентрациях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5% флуоксетина in vitro связано с белками сыворотки человека, включая альбумин и a 1-кислый гликопротеин. Флуоксетин имеет высокий объём распределения (20-40 л/кг). Значение Сmах - 15-55 нг/мл. Равновесные концентрации в плазме достигаются после приёма препарата в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после продолжительного приёма препарата аналогичны концентрациям, наблюдаемым на 4-5 неделе приёма препарата.

Метаболизм

После 30 дней приема препарата в дозе 40 мг/сутки наблюдалась концентрация флуоксетина в плазме в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация норфлуоксетина от 72 до 258 нг/мл.

У части (примерно 7%) популяции наблюдалась сниженная активность изофермента цитохрома Р450 2D6 (изофермента CYP2D6), осуществляющего метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют "медленными метаболизаторами" таких препаратов, как дебризохин, декстрометорфан и трициклических антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S-флуоксетина, следовательно, у них была выше. Соответственно, концентрация S-норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм R-флуоксетина у данных пациентов проходит нормально. При сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций 4 активных энантиомеров у медленных метаболизаторов не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идет через альтернативные ненасыщаемые пути (не через изофермент 2D6). Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации.

Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), участвует система изофермента CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метаболизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарственному взаимодействию.

Выведение

Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения норфлуоксетина - от 4 до 16 дней. Длительный период полувыведения обуславливает персистирование флуоксетина в течение 5-6 недель после прекращения лечения флуоксетином. Преимущественный (примерно 60%) путь выведения - через почки.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты Кинетические показатели здоровых пожилых пациентов сопоставимы с показателями пациентов более младшего возраста.

Печеночная недостаточность:при печеночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полураспада флуоксетина и норфлуоксетина увеличен до 7 и 12 дней соответственно. В таком случае необходимо рассмотреть возможность снижения частоты применения или более низких доз.

Почечная недостаточность:после однократного приема флуоксетина у пациентов с легкой, средней или полной (анурия) почечной недостаточностью, кинетические параметры не были изменены по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако, после повторного введения, может наблюдатьсяувеличениеплато концентрации в плазме крови.

Показания

Депрессии различной этиологии

Нервная булимия

Обсессивно-компульсивное расстройство

Предменструальное дисфорическое расстройство

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Как минимум 5-недельный интервал должен быть между прекращением применения флуоксетина и началом применения МАО. Если флуоксетин прописан для постоянного применения и/или в высоких дозах, интервал перед применением МАО должен быть увеличен.
Одновременный приём пимозида
Одновременный приём тиоридазина и период до 5 недель после его отмены

С осторожностью

Сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), суицидальная настроенность (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация

Беременность: эпидемиологические исследования, в которых оценивался риск, связанный с приемом флуоксетина на ранних сроках беременности, дали неоднозначные результаты без убедительного обоснования существования повышенного риска развития врожденных аномалий у плода. Однако в одном из метаанализов указывается на потенциальный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы у ребенка, если мать принимала флуоксетин во время первого триместра беременности. Также следует проявлять осторожность на поздних сроках беременности, поскольку в случае, если мать принимала препарат незадолго до родов, имеются редкие сообщения о развитии "синдрома отмены" у новорожденного (респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония или гипертония, тремор, непрекращающийся плач, кратковременное повышение нервнорефлекторной возбудимости, трудности при кормлении, учащенное дыхание и раздражительность). Младенцы, матери которых принимали СИОЗС на поздних сроках беременности, находились в группе повышенного риска по развитию персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Флуоксетин может применяться во время беременности при условии, что предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Грудное вскармливание: флуоксетин проникает в грудное молоко, следовательно следует проявлять осторожность при назначении флуоксетинакормящим

матерям. Если применение флуоксетина считаетсянеобходимым,кормление

грудным молоком следует прекратить. В случае, если кормление грудным молоком продолжено, необходимо снизить дозу приема флуоксетина.

Роды, о влиянии флуоксетина на процесс родов у человека не известно.

Побочные эффекты

В приведённой ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.

Очень

часто

(> 10 %)

Часто

(< 10 % и > 1

Нечасто

(< 1 % и >0,1 %)

Редко

(< 0,1 % и

>0,01%)

Очень

редко

(<0,01

Частота

не

может

быть

определена

точно

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Тромбоцитопе ния

Панцитопения

Анафилактическая реакция сывороточная болезнь

Нарушение со стороны эндокринной системы

Нарушенная секреция антидиуретического гормона

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Снижение аппетита1

Гипонатриемия

Нарушения психики

Бессонница2

Тревога

Нервозность

БеспОКОЙство

Напряжение

Снижение

либиДо4

Нарушение сна

Необычные сновидения3

Деперсонализация

Повышение

настроения

Эйфория

Нарушение

мышления

Нарушени

оргазма5

Бруксизм

Гипоманиямания

Галлюцинации

Ажитация

Панические

атаки

Суицидальные мысли

и или поведение

Спутанность

сознания

Заикание

Нарушение со стороны нервной системы

Головная боль

Нарушение внимания

Головокружение

Дисгевзия

Летаргия

Сонливость6тремор

Психомоторная гиперактивность

Дискенезия

Атаксия

Нарушение равновесияМиоклонус

Судороги

Акатизия

Букко глоссальный синдром

Серотониновый синдромнарушение памяти

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения

Мидриаз

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Звон в ушах

Нарушения со стороны сердца

Ощущуение сердцебиения

Желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт"

Нарушения со стороны сосудов

Приливы 7

Снижение артериального давления

Васкулит

Вазодилатация

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Зевота

Одышка

Фарингит

Воспалительные

процессы в

легкиX

(с

различной

гистопатологией

и фиброз)

Носовое кровотечение

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

Диарея

Тошнота

Рвота

Диспеспия

Сухость во рту

Дисфагия

Боль в пищеводе

Желудочно кишечный крововтечения 15

Нарушения со стороны желчевыводящих путей и

печени

Идиосинкратический гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь

Крапивница

Гипергидроз

Алопеция

Склонность к образованию синяков

Холодный пот

Ангионевротический отек

Экхимох

Фотосенсибилизация

Пурпура

Мультиморфная эритема 13

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Артралгия

Мышечные подергивания

Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Учащенные позывы к мочеиспусканию 9

Дизурия

Задержка мочи

Наушение мочеиспускания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Гинекологические кровотечения 11

Эректильная дисфункция

Нарушение эякуляции10

Сексуальная дисфункция

Галакторея

Гиперпролактинемия

Приапизм

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Вялость 12

Ощущуение беспокойства

Озноб

Недомогание

Нарушение самочувствия

Ощущение холода

Ощущение жара

Кровотесчения из слизистых оболочек

Ушибы

Лабораторные и инструментальные данные

Снижение массы тела

Удлинение интервала QT на электроградиограмме

Отклонение функциональных проб печени от нормы

1Включая анорексию

2Включая ранние утренние пробуждения, нарушение засыпания, нарушение сна среди ночи

3Включая кошмарные сновидения

4Включая утрату либидо

5Включая аноргазмию

6Включая избыточную дневную сонливость и седацию

7Включая "приливы" жара

8Включая эритему, шелушение, потницу, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, разлитую сыпь, макулезную сыпь, макуло-папулезную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь, зудящую сыпь, везикулезную сыпь, умбиликальную сыпь

9Включая поллакиурию

10Включая отсутствие эякуляции, эякуляторную дисфункцию, преждевременную эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию

11Включая кровотечения шейки матки, дисфункцию матки, маточные кровотечения, генитальные кровотечения, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею, постменопаузальные кровотечения, вагинальные кровотечения

12Включая астению

13Может переходить в синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла)

14Эти симптомы могут быть обусловлены имеющимся заболеванием.

15Включая кровоточивость варикознорасширенных вен пищевода, десен и слизистой оболочки ротовой полости, кровавую рвоту, кровянистый стул, гематомы (внутрибрюшные, перитонеальные), кровотечения (анальные, пищеводные, желудочные, верхних и нижних отделов кишечника, геморроидальные, перитонеальные, ректальные), кровянистый жидкий стул и энтероколит, геморрагический дивертикулит, геморрагический гастрит, мелена, геморрагические язвы (пищеводные, гастральные, дуоденальные).

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после его отмены (см. раздел "Особые указания"). Переломы костей:данные эпидемиологическихисследований, проводившихся главным образом среди пациентов в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты (ТЦА). Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены. Симптомы отмены, которые могут наблюдаться при завершении лечения флуоксетином:

Прекращение приема флуоксетина обычно ведет к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорное нарушение (включая парестезию), нарушение сна (включая бессонницу и насыщенные сновидения), астения, ажитация или тревога, тошнота и рвота, тремор и головная боль.

Как правило, указанные явления имеют легкую или среднюю степень выраженности и тяжести и проходят самопроизвольно. Однако у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными (см. раздел "Особые указания"). В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат, постепенно снижая дозу.

Форма выпуска/дозировка

капсулы 20 мг

Упаковка

Упаковка: по 14 капсул в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °С в защищённом от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014206/01

Дата регистрации

17.03.2008

Владелец Регистрационного удостоверения

Эли Лилли Восток С.А.

Производитель

PATHEON FRANCE, S.A.S.

Дата обновления информации

20.10.2015

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель