Лекарственная форма
капсулыСостав
1 капсула содержит:
Дозировка 20 мг
Действующее вещество: темозоломид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 182,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 11,0 мг, стеариновая кислота 4,4 мг, винная кислота 2,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, твердая желатиновая капсула [титана диоксид (Е171), желатин, краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132)].
Дозировка 100 мг
Действующее вещество: темозоломид 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 175,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,0 мг, стеариновая кислота 6,0 мг, винная кислота 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, твердая желатиновая капсула [титана диоксид (Е171), желатин, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124), краситель железа оксид красный (Е172)].
Дозировка 140 мг
Действующее вещество: темозоломид 140 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 246,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 21,0 мг, стеариновая кислота 8,4 мг, винная кислота 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4 мг, твердая желатиновая капсула [титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132)].
Дозировка 180 мг
Действующее вещество: темозоломид 180 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 316,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 27,0 мг, стеариновая кислота 10,8 мг, винная кислота 5,4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, твердая желатиновая капсула [титана диоксид (Е171), желатин, краситель железа оксид желтый (Е172)].
Дозировка 250 мг
Действующее вещество: темозоломид 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 154,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, стеариновая кислота 13,5 мг, винная кислота 9,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, твердая желатиновая капсула [титана диоксид (Е171), желатин, краситель солнечный закат желтый (Е110)].
Описание
Дозировка 20 мг.Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета.
Дозировка 100 мг. Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.
Дозировка 140 мг. Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета.
Дозировка 180 мг.Твердые желатиновые капсулы №0 с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета.
Дозировка 250 мг.Твердые желатиновые капсулы №0 с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета.
Содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового или светло-коричневого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - алкилирующее соединениеФармакодинамика
Темозоломид - это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. После попадания в кровоток при физиологических значениях pH он быстро биотрансформируется до активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее - через 20 минут) после приема препарата внутрь.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет примерно 1,8 ч. Клиренс, объем распределения в плазме и Т1/2 не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками плазмы крови (12-16%). После перорального приема темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче, остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазолкарбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.
Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9%.
Клиренс препарата в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUCвыше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один курс лечения.Показания
-Впервые выявленная мультиформная глиобластома - комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией;
-злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;
-распространенная метастазирующая злокачественная меланома - в качестве терапевтического средства первого ряда.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
-выраженная миелосупрессия;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома).
С осторожностью
-Пожилой возраст (старше 70 лет);
-нарушение функции почек или печени тяжелой степени тяжести;
-непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и лактация
Препарат Темозоломид противопоказан беременным женщинам. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Темозоломид.
Информации о выведении темозоломида с грудным молоком нет, поэтому в период лактации следует прекратить кормление грудью или отменить препарат Темозоломид.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы, 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг и 250 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004068