Лекарственная форма
капсулыСостав
1 капсула содержит:
Капсулы 5 мг
Действующее вещество - темозоломид 5,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 132,8 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, винная кислота 1,5 мг, стеариновая кислота 3,0 мг. Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (3,0000 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (0,8000 %), краситель бриллиантовый голубой (Е 133) (0,0193 %), краситель хинолиновый желтый (Е 104) (0,0176 %).
Капсулы 20 мг
Действующее вещество - темозоломид 20,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 182,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 11,0 мг, винная кислота 2,2 мг, стеариновая кислота 4,4 мг. Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100 %), краситель солнечный закат желтый (Е 110) (0,0257 %), краситель хинолиновый желтый (Е 104) (1,0000 %).
Капсулы 100 мг
Действующее вещество - темозоломид 100,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 175,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,0 мг, винная кислота 3,0 мг, стеариновая кислота 6,0 мг. Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,5181 %), краситель железа оксид красный (Е 172) (0,0557 %).
Капсулы 140 мг
Действующее вещество - темозоломид 140,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 246,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 21,0 мг, винная кислота 4,2 мг, стеариновая кислота 8,4 мг. Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,7555 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (2,0000 %), краситель железа оксид черный (Е 172) (0,0320 %), краситель бриллиантовый голубой (Е 133) (0,1800 %), краситель железа оксид желтый (Е 172) (0,0900 %).
Капсулы 180 мг
Действующее вещество - темозоломид 180,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 316,3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 27,0 мг, винная кислота 5,4 мг, стеариновая кислота 10,8 мг.
Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (2,0000 %), краситель красный очаровательный (Е 129) (0,1500 %), краситель солнечный закат желтый (Е 110) (0,4971 %).
Капсулы 250 мг
Действующее вещество - темозоломид 250,0 мг;
Вспомогательные вещества - лактоза 154,3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, винная кислота 9,0 мг, стеариновая кислота 13,5 мг.
Состав твердых желатиновых капсул:
Корпус: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100 %). Крышечка: желатин (достаточное количество до 100 %), титана диоксид (Е 171) (1,4100%).
Описание
Капсулы 5 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, с непрозрачной зеленой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы № 2, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, с непрозрачной розовой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Капсулы 140 мг: твердые желатиновые капсулы № 0, с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Капсулы 180 мг: твердые желатиновые капсулы №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Капсулы 250 мг: твердые желатиновые капсулы № 0, с непрозрачной белой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
Содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового цвета.АТХ
L.01.A.X.03 Темозоломид
Фармакодинамика
Темозоломид - имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системный кровоток, при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка. МТИК нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл.
Фармакокинетика
Всасывание:Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0,5 - 1,5 часа (самое раннее - через 20 минут) после приема препарата. Прием темозоломида с пищей вызывает снижение Стах на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9%. После перорального приема темозоломида средняя степень выведения кишечником в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Распределение:Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объем распределения (Vd) в плазме не зависит от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками плазмы (12 - 16%).
Выведение:Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,8 ч. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5%-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; оставшаяся часть выводится в виде 4-амино-5- имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или в виде неидентифицированных полярных метаболитов.
Фармакокинетика в особых группах пациентов:Клиренс препарата не зависит от возраста, функции почек и потребления табака. Фармакокинетический профиль темозоломида у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести такой же, как и у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUCвыше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.
Показания
-впервые выявленная мультиформная глиобластома - комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией;
-злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;
-распространенная метастатическая злокачественная меланома - в качестве терапевтического средства первого ряда.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
-выраженная миелосупрессия;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст - до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома);
-редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
-пожилой возраст (старше 70 лет)
-детский возраст старше 3 лет при лечении рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) в случае рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии
-почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести
Беременность и лактация
Темозоломид противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 5 мг, 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг, 250 мг. По 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002675Дата регистрации
24.10.2014Дата обновления информации
14.09.2015