Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: кветиапина фумарат, соответствующий 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина;
вспомогательные вещества: повидон К29-32, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат;
оболочка: Опадрай II розовый 33G34594 (таблетки 25 мг): гипромеллоза 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172); Опадрай II желтый 33G32578 (таблетки 100 мг) и Опадрай II желтый 33G32605 (таблетки 150 мг): гипромеллоза 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, краситель железа оксид желтый (Е172); Опадрай II белый 33G28435 (таблетки 200 мг и 300 мг): гипромеллоза 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин.
Описание
Таблетки 25 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета с гравировкой "Q" с одной стороны.
Таблетки 100 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с гравировкой "Q" с одной стороны.
Таблетки 150 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с гравировкой "Q" с одной стороны.
Таблетки 200 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой "Q" с одной стороны.
Таблетки 300 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой "Q" с одной стороны и "300" с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим, мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (при применении кветиапина в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между кветиапином и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.
Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме через 1,5 часа. Активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше чем у пациентов возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, соответствующих здоровым людям. У пациентов с нарушением функции печени (например, компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%.
Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - через кишечник. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или через кишечник.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.
Основываясь на результатах invitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450, опосредованного метаболизмом других лекарственных средств.
Показания
Для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению.
Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет, совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз); период лактации; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией (в связи с наличием в составе лактозы моногидрата).
С осторожностью
У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, беременность.
Беременность и лактация
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения кветиапина в период лактации (грудного вскармливания) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-007277/10