Лекарственный справочник

Диприван - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пропофол

Лекарственная форма

эмульсия для внутривенного введения

Состав

В 1 мл эмульсии содержится:

активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло 100 мг, фосфолипиды яичного желтка 12 мг, глицерол 22,5 мг, этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль ЭДТА (безводный эквивалент) 0,055 мг, натрия гидроксид в количестве, необходимом для корректировки pH до 7,5-8,5, вода для инъекций до 1 мл.


Описание

Белого или почти белого цвета гомогенная эмульсия. При длительном стоянии может наблюдаться легкое расслоение.


Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии

Фармакодинамика

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30 секунд. Обычно выход из общей анестезии происходит быстро. Механизм действия препарата Диприван®, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.

Как правило, при применении препарата Диприван® для индукции анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.

Хотя после введения препарата Диприван® может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Диприван® уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления, более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.

Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли. Как правило, после анестезии препарата Диприван® случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.

Диприван® при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.


Фармакокинетика

Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая - быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение пропофола осуществляется путем метаболизма, главным образом, в печени, в результате чего образуются коньюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выведение которых происходит почками.

В тех случаях, когда Диприван® применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика препарата Диприван® носит линейный характер.

С увеличением возраста пациента фармакокинетические изменения таковы, что при в/в болюсном введении препарата Диприван® в плазме крови отмечаются более высокие концентрации препарата. Высокие плазменные концентрации у пожилых пациентов могут вызвать сердечно-сосудистые и респираторные эффекты, такие как снижение артериального давления, апное, обструкцию дыхательных путей, снижение оксигенации крови. Как следствие, у пожилых пациентов рекомендованы более низкие дозы препарата Диприван® для индукции и поддержания анестезии, обеспечения седативного эффекта. (См. раздел “Способ применения и дозы”)

Не выявлено отличий в фармакокинетике пропофола у пациентов с хроническим циррозом печени или хронической почечной недостаточностью по сравнению с взрослыми пациентами с нормальной функцией печени и почек. Фармакокинетика пропофола у пациентов с острой печеночной и почечной недостаточностью не изучалась.


Показания

-Индукция и поддержание общей анестезии;

-седация пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких ИВЛ), во время интенсивной терапии;

- седация пациентов, находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

-индукция и поддержание общей анестезии у детей младше 1 месяца;

-седация пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся на искусственной вентиляции легких ИВЛ), во время интенсивной терапии;

-седация пациентов в возрасте до 1 месяца, находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических процедур;

-беременность, а также использование в акушерской практике, за исключением прерывания беременности в первом триместре;

-период грудного вскармливания.


С осторожностью

Как и при применении других внутривенных анестезирующих средств, следует проявлять осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении больных с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных больных.


Беременность и лактация

Беременность

Диприван® не следует применять в период беременности. Однако Диприван® применяют во время прерывания беременности в первом триместре.

Акушерство

Диприван® проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией. Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Период грудного вскармливания

Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения препарата Диприван® у кормящих женщин. В связи с этим, не рекомендуется грудное вскармливание во время применения препарата Диприван®.


Побочные эффекты

Общее

Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, снижение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациента.

Очень часто (> 1/10)

Общие реакции и реакции в месте введения:

Боль в месте введения при индукции анестезии(1)

Часто

(> 1/100, <1/10)

Общие:

Синдром “отмены” у детей(4)

Со стороны сердечно­сосудистой системы:

Снижение или повышение артериального давления(2), брадикардия (3), “прилив” крови у детей (4)

Со стороны желудочно- кишечного тракта:

Рвота и тошнота во время пробуждения

Со стороны центральной нервной системы:

Головная боль во время пробуждения

Со стороны дыхательной системы:

Временное апноэ во время индукции анестезии

Нечасто

(>1/1000, <1/100)

Со стороны сердечно­сосудистой системы:

Аритмия, тромбозы и флебиты

Редко

(>1/10 000, < 1/1000)

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции анестезии, поддержания анестезии и пробуждения; эйфория

Очень редко (< 1/10 000)

Скелетно-мышечные

эффекты,

соединительная ткань:

Рабдомиолиз(5)

Процедурные

осложнения:

Послеоперационная

лихорадка

Со стороны желудочно- кишечного тракта:

Панкреатит

Со стороны почек и

мочевыводящей

системы:

Обесцвечивание мочи при длительном введении

Со стороны иммунной системы:

Анафилаксия может проявляться в виде: ангионевротического отёка, бронхоспазма, эритемы и снижения артериального давления

Нарушения со стороны

репродуктивной

системы:

Сексуальное

растормаживание

Со стороны сердечно­сосудистой системы:

Асистолия, отек легких

Со стороны центральной нервной системы:

Послеоперационное бессознательное состояние

(1)Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении препарата Диприван® с лидокаином (см. раздел "Способ применения и дозы", часть Г)

(2)Снижение артериального давления может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения препарата Диприван®.

(3)Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются изолированные сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.

(4)Возникает во время резкого прекращения применения препарата Диприван® во время интенсивной терапии.

(5)Докладывалось об очень редких случаях рабдомиолиза при применении препарата Диприван® в дозах более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии.

Во время индукции анестезии в зависимости от дозы препарата Диприван® и сопутствующей терапии может наблюдаться незначительное возбуждение.

В очень редких случаях при приеме препарата Диприван® в дозах более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и гиперлипидемии.

В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб, ощущение холода, головокружение, кашель.


Форма выпуска/дозировка

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.

Условия хранения

При температуре от 2 до 25°С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013345/01

Владелец Регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лтд

Производитель

CORDEN PHARMA, GmbH