Лекарственная форма
Эмульсия для внутривенного введения.Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество: пропофол 10,0 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло 50,0 мг, триглицериды средней цепи 50,0 мг, лецитин яичный 12,0 мг, глицерин 22,5 мг, кислота олеиновая 0,4 мг, натрия гидроксид q.s. до pH 8,5 (0,05-0,11 мг), вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Эмульсия молочно-белого цвета, со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
средство для неингаляционной общей анестезииФармакодинамика
Проанес (действующее вещество - пропофол, 2,6-бис(пропан-2-ил)фенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30 секунд. Обычно выход из общей анестезии происходит быстро. Механизм действия препарата Проанес, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен. Вероятно, действие пропофола связано с позитивной модуляцией ингибирующей активности нейротрансмиттера ГАМК через лиганд-управляемые рецепторы ГАМКА.
Как правило, при применении препарата Проанес для индукции анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после введения препарата Проанес может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Проанес уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли. Как правило, после анестезии препарата Проанес случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии.
Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.
Проанес при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика
Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полувыведения равен 2-4 минутам), вторая фаза быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь (период полувыведения равен 200-300 минутам).
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение пропофола осуществляется путем метаболизма, главным образом, в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выведение которых происходит почками.
В тех случаях, когда Проанес применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика препарата Проанес носит линейный характер.
С увеличением возраста пациента фармакокинетические изменения таковы, что при внутривенном болюсном введении препарата Проанес в плазме крови отмечаются более высокие концентрации препарата. Высокие плазменные концентрации у пожилых пациентов могут вызвать сердечно-сосудистые и респираторные эффекты, такие как снижение артериального давления, апноэ, обструкцию дыхательных путей, снижение оксигенации крови.
Как следствие, у пожилых пациентов рекомендованы более низкие дозы препарата Проанес для индукции и поддержания анестезии, обеспечения седативного эффекта (см. раздел "Способ применения и дозы").
Не выявлено отличий в фармакокинетике пропофола у пациентов с хроническим циррозом печени или хронической почечной недостаточностью по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией печени и почек.
Фармакокинетика пропофола у пациентов с острой печеночной и почечной недостаточностью не изучалась.
Показания
-Индукция и поддержание общей анестезии;
-седация пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ), во время интенсивной терапии;
-седация пациентов, находящихся в сознании, при проведении диагностических и хирургических процедур.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
-индукция и поддержание общей анестезии у детей младше 1 месяца;
-седация пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ), во время интенсивной терапии;
-седация пациентов в возрасте до 1 месяца, находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических процедур;
-беременность, а также использование в акушерской практике, за исключением прерывания беременности в первом триместре;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Как и при применении других внутривенных анестезирующих средств, следует проявлять осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении больных с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных больных.
Беременность и лактация
Беременность
Препарат Проанес не следует применять в период беременности. Однако Проанес применяют во время прерывания беременности в первом триместре.
Акушерство
Проанес проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией. Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.
Период грудного вскармливания
Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения препарата Проанес у кормящих женщин. В связи с этим не рекомендуется грудное вскармливание во время применения препарата Проанес.
Побочные эффекты
Общее
Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, снижение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациента.
| Очень часто (> 1/10) | Общие реакции и реакции в месте введения: | Боль в месте введения при индукции анестезии(1)
|
| Часто (>1/100, <1/10) | Общие: | Синдром "отмены" у детей(4) |
| Со стороны сердечнососудистой системы: | Снижение или повышение артериального Давления(2) , брадикардия(3) , "прилив" крови у детей(4) | |
| Со стороны желудочно- кишечного тракта: | Рвота и тошнота во время пробуждения | |
| Со стороны центральной нервной системы: | Головная боль во время пробуждения | |
| Со стороны дыхательной системы: | Временное апноэ во время индукции анестезии | |
| Нечасто (> 1/1000, <1/100) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: | Аритмия, тромбозы и флебиты |
| Редко (> 1/10 000, < 1/1000) | Со стороны центральной нервной системы: | Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции анестезии, поддержания анестезии и пробуждения; эйфория |
| Очень редко (<1/10 000) | Скелетно-мышечные эффекты, соединительная ткань: | Рабдомиолиз(5) |
| Процедурные осложнения: | Послеоперационная лихорадка | |
| Со стороны желудочно- кишечного тракта: | Панкреатит | |
| Со стороны почек и мочевыводящей системы: | Обесцвечивание мочи при длительном введении | |
| Со стороны иммунной системы: | Анафилаксия может проявляться в виде: ангионевротического отёка, бронхоспазма, эритемы и снижения артериального давления | |
| Со стороны репродуктивной системы: | Сексуальное растормаживание | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы: | Асистолия, отек легких | |
| Со стороны центральной нервной системы: | Послеоперационное бессознательное состояние |
(1)Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении препарата Проанес с лидокаином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
(2) Снижение артериального давления может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения препарата Проанес.
(3)Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются изолированные сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.
(4)Возникает во время резкого прекращения применения препарата Проанес во время интенсивной терапии.
(5)Докладывалось об очень редких случаях рабдомиолиза при применении препарата Проанес в дозах более 4 мг/кг массы тела в час для седации при интенсивной терапии.
Во время индукции анестезии в зависимости от дозы препарата Проанес и сопутствующей терапии может наблюдаться незначительное возбуждение.
В очень редких случаях при применении пропофола в дозах более 4 мг/кг массы тела в час для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и гиперлипидемии.
В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб, ощущение холода, головокружение, кашель.
Форма выпуска/дозировка
Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003428