Экофомурал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета с клубничным запахом.

Экофомурал® (активное вещество: фосфомицин) - антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты.

Экофомурал®, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инакти­вирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необ­ратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кисло­ты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель мик­робной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникно­вения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным меха­низмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах invitroвыявлен синергитический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).

Invitroк фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcussaprophyticus, Enterococcusfaecalis) и грамотрицательные (Escherichiacoli, Klebsiellapneumonia, Citrobaclerspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis) мик­роорганизмы.

Invitroфосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыво­дящих путей.

Всасывание:

Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при перо­ральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3,0 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) наблюдается через 2-2,5 часа (Тmах.) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (Сmах.). Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.

Распределение:

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в орга­низме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3,0 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), па 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата.

Выведение:

90 % фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием вы­соких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы препарата выво­дится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина <80 мл/мин), включая возрастные фи­зиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), дети младше 5 лет, дефицит сахаразы/изомальтазы, неперено­симость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь, аллергические реакции, головная боль, голово­кружение, астения, парестезия (ощущение онемения кожи, "ползание мура­шек"), неврит зрительного нерва, тахикардия, снижение артериального дав­ления, кожный зуд, бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапив­ница, анафилактический шок, рвота, диспепсия, псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, вульвовагинит, тромбоцитоз, лейкопения.

По 6,0 г (для дозировки 2,0 г) и 8,0 г (для дозировки 3,0 г) в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен). По 1 пакету вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.