Урофосцин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Активное вещество Урофосцина® - фосфомицина трометамол - антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Урофосцин® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitroотмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).

Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitroвключает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.)и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей.

In vitroфосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Всасывание: фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин итрометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Распределение: фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация фосфомицина в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coliсохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.

Выведение: фосфомицин на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин); детский возраст до 5 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции, головная боль, головокружение, астения, парестезия (ощущение онемения кожи, "ползание мурашек"), неврит зрительного нерва, тахикардия, снижение артериального давления, кожный зуд, бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, рвота, диспепсия, псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, вульвовагинит, тромбоцитоз, лейкопения.

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, так как это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

По 5,334 г или 8,000 г в термосваренный пакет из четырехслойного материала (иономерная смола/алюминий/ПЭНП/бумага).

По 1 или 2 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.