Урофосфабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

Фосфомицин активен invivoв отношении Staphylococcus aureusи Escherichia coli; in vitroв отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus epidermidis(в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcusspp., Streptococcus pyogenes, Streptococcusspp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacterspp., Campylobacter jejuni, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca(умеренно чувствительны), Morganella morganii(большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri(умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonellaspp., Shigellaspp., Vibriospp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomycesspp., Pepiococcusspp., Peptostreptococcusspp., Fusobacterium spp., Veillonellaspp., умеренно чувствительны Clostridium perfringensи Prevotellaspp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacterspp., Legionellaspp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacteriumspp., Bacteroidesspp_;, большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydiaspp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами.

При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

После внутримышечного введения максимальные сывороточные концентрации (С_mах) достигаются через 1 час и составляют 17,1 мг/л и 28 мг/л после введения 0,5 г и 1 г фосфомицина, соответственно. При введении в режиме 1 г каждые 6 часов удается поддерживать стабильные сывороточные концентрации на уровне 8 мг/л.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа,, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения.

Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату, возбудителями, у детей, начиная с 2,5 лет, и взрослых:

-инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;

-инфекции костей и суставов;

-инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

-интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

-инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

-Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, амидным анестетикам (при использовании раствора лидокаина в качестве растворителя); ^:

-детский возраст до 2,5 лет.

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелые заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.

Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко - анафилактический шок (<1%).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия.

Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение, концентрации мочевины в крови, протеинурия, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Со стороны нервной системы: головокружение, очень редко - судороги (при введении в высоких дозах).

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: редко - головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, учащенное сердцебиение.

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.