Уронормин-Ф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гранулированный порошок белого или почти белого цвета, с характерным фруктовым запахом.

УРОНОРМИН-Ф содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3- пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например с бета-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichiacoli, Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Proteusspp., Serratiaspp., Pseudomonasaeruginosa, Enterrococcusfaecalis.

Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpTи uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Всасывание:

При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение:

Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер. После однократного введения фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение:

Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном почками, путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - с калом (18-28% дозы).

Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печёночной рециркуляции.

Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

-острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

-бактериальный неспецифический уретрит;

-бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

-послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

-Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

-детский возраст до 5 лет (для дозировки 2 г), детский возраст до 12 лет (для дозировки 3 г);