Фосфомицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) син­теза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по систе­мам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина.

Активен invitroв отношении:

-грамположительных аэробов: Staphylococcusspp., в т.ч. Staphylococcusaureus, Staphylo­coccusepidermidis(в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Strepto­coccuspyogenes, Streptococcusгруппы viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Bacillusanthracis;

- грамотрицательных аэробов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter je­juni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menin­gitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica;

- а также некоторых анаэробов: Actino­myces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных воз­будителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко.

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация препарата в плазме крови (С_mах) - 46 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 15 мин.

Связь с белками плазмы - 1% от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быст­ро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномоз­говой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В ма­лых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей.

Основной путь экскреции фосфомицина - по­чечный (90-100% от введенной дозы в течение суток); почками выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется кишечником, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения.

Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), ожоговых ран;
• костей и суставов;
• нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;
• интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
• органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
• мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.

В комбинации с антибиотиками других групп: бактериальный эндокардит, сепсис, инфекции центральной нервной системы - бактериальный менингит, в том числе после­операционный.

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

Аллергические заболевания в анамнезе, заболевания печени, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), хроническая почечная недостаточность (ХПН), артериальная ги­пертензия, пожилой возраст.

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лак­тации следует прекратить грудное вскармливание.

С частотой 0,1-5 %:

- нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилируби- немия;

- со стороны органов пищеварения: диарея;

-местные реакции: экзантема, болезненность в месте введения;

С частотой менее 0,1%:

- аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, зуд кожи, эритема, кашель, бронхоспазм;

-со стороны органов пищеварения: псевдомембранозный колит, желтуха, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, стоматит;

-со стороны системы кровообращения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

- со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение кон­центрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентра­ции ионов натрия и калия;

-со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз);

-со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

-местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит;

- прочие: головная боль, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, жажда.

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако учитывая возможное побочное действие со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

0,5 г (1,0 г) действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл (10 мл или 20 мл) из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

-50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

-от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон и 1 ампула 10 мл (или 2 ампулы по 5 мл) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с инструк­цией по применению в пачке картонной.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.