Эритромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50Sсубъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - более 6 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusspp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcusaureus; Streptococcusspp. (в том числе Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes), Streptococcusspp. группы viridans, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumminutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacterjejuni, Bordetellapertussis, Brucellaspp., Legionellaspp., в т.ч. Legionellapneumophilaи другие микроорганизмы: Mycoplasmaspp. (вт.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (вт.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. Атакжепростейшие: Entamoeba histolytica.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 70-90%. Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках головного мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь - 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydiatrachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionellaspp.).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.

Одновременный прием пимозида, цизаприда.

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха, в том числе в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-Tна электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-Tна электрокардиограмме); желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsadedespointes(синдром удлиненного интервала Q-T).

Со стороны нервной системы: судороги.

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), эозинофилия, анафилактический шок.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.