Эритромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50Sсубъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcusspp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcusaureus; Streptococcusspp. (в т.ч. Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumminutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseriagonorrhoeae, Haemophilusinfluenzae, Bordetellapertussis, Brucellaspp., Legionellaspp., в т.ч. Legionellapneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasmaspp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1- 6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (С_mах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.

Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydiatrachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы), инфекции слизистой оболочки глаз.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Гиперчувствительность, потеря слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период лактации.

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи), эозинофилия, редко - анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко - тахикардия, удлинение интервала QTна ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт"), у больных с удлиненным интервалом QT.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilusinfluenzaeчувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

10, 20 таблетокв банки темного стекла, банки полимерные, флаконы пластиковые.

В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

В защищенном от света месте.