Эритромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

Бактериостатический антибиотик из группы макро лидов. Обратимо связывает­ся с 50Sсубъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, к устойчивым - более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusspp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcusaureus(кроме штаммов, резистентных к метициллину - MRSA); Streptococcus spp. (вт.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группыviridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;

грамотрицательныемикроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устой­чивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);

другиемикроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycop­lasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и дру­гие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmo­nella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные фор­мы эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2-4 ч, связь с белками - 70-90%. Биодоступность - 30-65%. В ор­ганизме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в пе­чени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает та­ковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцити­ческую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от со­держания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацен­тарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

-инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);

-инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

-инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);

-инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

-мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydiatrachomatis;

-неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мо­чеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

-первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

-гонорея;

-дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), скар­латина, трахома, легионеллез (болезнь легионеров), эритразма, листериоз, амебная дизентерия;

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешатель­ствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.

Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармли­вания.

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха (в том числе в анам­незе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активно­сти "печеночных" трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-Tна электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-Tна электрокардиограмме).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщи­те об этом врачу.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.