Эуфиллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бронхолитическое средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые рецепторы, снижает поступление Са²+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную ак­тивность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокра­щение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыха­тельный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердеч­ных сокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Сни­жает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давле­ние в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, умень­шает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часов. Объем распределения находится в диапазоне 0,45. л/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36%, у больных циррозом пе­чени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер. Бронходилатирующие свойства препарат проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентра­ция свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реа­лизуется при более низком содержании в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиоло­гических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате об­разуются 1,3 диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активно­стью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Период полувыведения у взрослых - 8,7 ч; у "куриль­щиков" (20-40 сигарет в сутки)- 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. 10% теофиллина выводится с мочой в неизменном виде.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у боль­ных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, тео­бромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморраги­ческий инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распро­страненный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возмож­ность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тре­вожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличе­ние частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный реф­люкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппе­тита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипог­ликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 таблеток в банку из стекломассы ОС-1.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.