Финлепсин ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки пролонгированного действия 200 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские таблетки со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Таблетки пролонгированного действия 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские таблетки со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 32 ч. Среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина, составляет около 2,5 мкг/мл. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.

Период полувыведения после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме период полувыведения уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

- Эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично- генерализованные припадки;

- невралгия тройничного нерва;

- идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;

- боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

- Повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к трициклическим антидепрессантам;

- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

- острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе);

- атриовентрикулярная блокада;

- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

- гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);

- недостаточность функции печени и почек;

- пожилой возраст;

- активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина);

- угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе);

- гиперплазия предстательной железы;

- повышение внутриглазного давления;

- в комбинации с седативно-снотворными средствами.

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, так как частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spinabifida).

Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).