Карбамазепин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Карбамазепин является производным дибензазепина и обладает противоэпилептическим, психотропным, антидиуретическим, слабым м-холиноблокирующим действием.

Как противоэпилептическое средство стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего, предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена допамина и норэпинефрина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно.

Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.

Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов; равновесная концентрация - достигается через 1-2 недели. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови 70-80%.

Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и в слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3A4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Период полувыведения после разового приема составляет в среднем около 36 часов (колеблется от 25 до 65 часов), после повторного приема - 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно почками (примерно 70%) и кишечником (примерно 30%). Около 2% выводится почками в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11-эпоксида.

У детей, вследствие более быстрого выведения карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Эпилепсия, исключая абсансы, миоклонические и вялые припадки (монотерапия или в составе комплексной терапии):

-сложные и простые парциальные приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;

-генерализованные тонико-клонические приступы;

- смешанные формы эпилептических приступов.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений.

В комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции.

Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Болевой синдром при диабетической невропатии.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете центрального генеза.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным по химическому строению лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).

Атриовентрикулярная блокада.

Угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе.

Острая "перемежающаяся" порфирия.

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2-х недель после их отмены.

Детский возраст до 5 лет.

Период грудного вскармливания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.