Карбамазепин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Карбамазепин является производным дибензазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.

Как противоэпилептическое средство стабилизирует мембраны перевозбуждённых нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счёт блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приём пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови достигается через 12 часов.

Равновесные концентрации карбамазепина в плазме достигаются через 1-2 недели приема. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Связь с белками плазмы крови у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0,8-1,9 л/кг. Концентрация неизменного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 ЗА4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансфармация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Период полувыведения после разового приёма составляет в среднем около 36 часов (колеблется от 25 до 65 часов), после повторного приема - 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, период полувыведения карбамазепина - в среднем 9-10 ч.

Эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии):

-сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери соз­нания) с вторичной генерализацией или без неё;

- генерализованные тонико-клонические припадки; смешанные формы эпилептических припадков.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений.

В комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции.

Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты);

-угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;

-печёночные порфирии;

-атриовентрикулярная блокада;

-одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение двух недель после их отмены;

-детский возраст до 4 лет;

-период грудного вскармливания.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Лечение беременных женщин с эпилепсией должно осуществляться с особой осторожностью. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spinabifida) и других врождённых аномалий: дефектов развития черепно-лицевых структур, сердечно-­сосудистой и других систем органов, гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

При достаточной клинической эффективности женщинам детородного возраста препарат следует назначать в качестве монотерапии, так как частота развития врождённых аномалий плода при применении комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при назначении препаратов в качестве монотерапии.

Следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Рекомендуется регулярный контроль концентрации активного вещества в плазме крови.

Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Описано несколько случаев эпилептических приступов и/или угнетения дыхания, рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных, матери которых принимали препарат одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приёма карбамазепина следует установить наблюдение за ребёнком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

5 лет.