Гентамицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в том числе индолполо-жительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus spp. (в том числе пенициллино-резистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp: (в том числе Pseudomonas aerugi-~ nosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в том числе с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в том числе. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Всасывается быстро и полностью. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 0,5-1,5 ч, величина максимальной концентрации после внутримышечного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 8-12 ч.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом от ран гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры);

- осложненные урогенитальные инфекции (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит);

- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит);

- инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит);

- сепсис;

- раневая инфекция, ожоговая инфекция;

- средний отит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: подёргивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки/головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность), почечный тубулярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопенйя, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

80 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл.

5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку.

1, 5 или 10 флаконов или по 1-2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.