Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит
| Активное вещество: периндоприла эрбумина | 2 мг | 4 мг |
| Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая | 22,5 мг | 45 мг |
| аэросил (кремния диоксид коллоидный) | 0,45 мг | 0,90 мг |
| сахар молочный (лактоза) | 40,95 мг | 81,90 мг |
| крахмал кукурузный | 22,75 мг | 45,5 мг |
| поливинилпирролидон(повидон) | 0,45 мг | 0,90 мг |
| магния стеарат | 0,90 мг | 0,180 мг |
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 2 мг) и с фаской и риской (для дозировки 4 мг).Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ)Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего и снижается секреция альдостерона. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина и повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон. и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов(снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД (артериальное давление) в положении "лежа" и "стоя!’), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов); повышает МОК (минутный объем кровообращения) и сердечный индекс без изменения ЧСС (частота сердечных сокращений) (у больных с ХСН (хроническая сердечная недостаточность), умеренно урежает ЧСС, усиливает, региональный кровоток в мышцах).
Увеличивает концентрацию ЛПВП (липопротеиды - высокой плотности), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженностиклинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает
АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапий и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Фармакокинетика
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -1ч, периндоприлата - 3-4 ч.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося
периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. Т1/2 (период полувыведения) периндоприла - 1 ч. Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0,2 л/кг Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита -
3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (хроническая почечная недостаточность) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее, количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные заболевания, (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая; болезнь сердца, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии.
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).Беременность и лактация
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: часто - "сухой" кашель, затруднение дыхания; редко - бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость ворту, снижение аппетита;холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, астения, повышенная - утомляемость, головокружение, звон вушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко - снижение настроения/бессонница; крайне редко - спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; крайне редко - мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели:часто - гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности "печеночных", ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 2 мг и 4 мг.Упаковка
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла.
Каждую банку или по 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света й недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001805