Лекарственная форма
таблеткиСостав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: периндоприла эрбумин 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 51 мг/102 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг/60 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг, кремния диоксид 4 мг/8 мг.
Описание
Дозировка 4 мг:
Капсуловидные таблетки от белого до почти белого цвета с риской с одной стороны таблетки, с гравировкой "4" по обеим сторонам от риски с другой стороны таблетки.
Дозировка 8 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, гладкие с одной стороны и с гравировкой "8" с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензинпревращаюгцего фермента (АИФ) ингибитор.АТХ
C.09.A.A.04 Периндоприл
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ взаимодействует с ионами цинка (Zn 2+) в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и активирует систему простагландинов (Pg) (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg. Способствует восстановлению эластичности крупных артерий (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); повышает минутный объем кровообращения (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У пациентов с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация антигипертензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Было установлено, что при применении периндоприла в дозе 8 мг/сут отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией).
Фармакокинетика
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70 %. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1 ч (периндоприла), периндоприлата - 3-4 ч. Равновесная концентрация (Css) создается на 4 сутки.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат; остальное количество - в 5 метаболитов, которые не проявляют фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1ч.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ -менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприла, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" Т1/2 составляет 25 ч. Повторное применение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности.
Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ХСН и хронической почечной недостаточностью (ХПН) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина (КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
- артериальная гипертензия;
-хроническая сердечная недостаточность;
-стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к периндоприлу, а также к любым другим компонентам, входящим в состав препарата, или другим ингибиторам АПФ;
-ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
-одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
-беременность, период грудного вскармливания;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Пиристар® при следующих состояниях: снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемия, цереброваскулярные заболевания, стенокардия - риск резкого снижения АД; реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; хроническая почечная недостаточность; системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия) и терапия иммунодепрессантами - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; гиперкалиемии; стеноз аортального клапана, митральный стеноз, атеросклероз, хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время процедуры гемодиализа с применением высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза ЛПНП; у пациентов после трансплантации почки; одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами; хирургическое вмешательство (в том числе общая анестезия); у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин (рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови); прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, гиперкалиемия, пожилой возраст, применение у пациентов негроидной расы.Беременность и лактация
Применение препарата во времябеременности противопоказано. Ингибиторы АПФ способны проникать через плаценту и приводить к возрастанию заболеваемости и смертности плода и новорожденного. Воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к развитию у плода артериальной гипотензии, почечной недостаточности, деформаций костей черепа и лица, и даже к летальному исходу. Имеются сообщения о развитии у матери олигогидрамниона (выраженного уменьшения объемаоколоплодной жидкости); что обусловлено нарушением функции почек у плода. Олигогидрамнион может сопровождаться появлением контрактур верхних и нижних конечностей; деформациями костей черепа и лица, гипопластическим развитием легких и замедлением внутриутробного развития. В случае наступления беременности во время лечения препаратом следует немедленно отменить терапию и, при необходимости, назначить альтернативное лечение с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Если терапия периндоприлом проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование черепа и функции почек плода.
У новорожденных, подвергавшихся воздействию ингибитора АПФ внутриутробно, должно быть проведено тщательное обследование для исключения артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
В настоящее время отсутствуют какие-либо данные о выделении периндоприла в грудное молоко. Женщинам, получающим препарат, следует рекомендовать прекратить кормление грудью.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 4 мг, 8 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002209Дата регистрации
30.08.2013Дата обновления информации
28.08.2015