Калчек - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST(на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение vбольных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IVфункционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-1Vфункционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Калчека® существует вероятность возникновения отека легких. Калчек® нс оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно- кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T_1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - с желчью через кишечник.

У пациентов с артериальной гипертензией T_1/2) - 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2) - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2), и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2) до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

-стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в ионотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

- Повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст);

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- выраженный стеноз устья аорты;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (Ш-IVфункциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.