Кардилопин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 2,5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е" на одной стороне и "251" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е" на одной стороне и "252" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е" на одной стороне и "253" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Механизм действия:

Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов (он блокирует медленные кальциевые каналы, т.е., является антагонистом кальция).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е., постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

Фармакодинамика

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически существенное снижение артериального давление в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У больных стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов плазмы крови, уровня глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Он безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Всасывание:

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%.

Распределение:

Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) Достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования invitroпоказали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 - 98% связан с белками плазмы крови.

Биотрансформация и выведение:

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененом виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 - 25% через кишечник. Кривая концентрации-времени в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пожилых пациентов.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

• Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
• Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (Принцметала) - в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.

• Повышенная чувствительность к амлодипину и/или любому другому компоненту препарата.
• Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
• Клинически значимый аортальный стеноз.
• Тяжелая артериальная гипотензия.
• Беременность и период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации").

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, пожилой возраст.

Учитывая ограниченность клинического опыта применения амлодипина при беременности и лактации, его не следует назначать беременным, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда полезные эффекты препарата оправдывают возможный риск.

Амлодипин не следует принимать во время беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск. Если кормящая женщина принимает амлодипин из-за отсутствия других препаратов, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.