Лекарственная форма
таблеткиСостав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: 25 мг каптоприла;
вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, кремнегель, гидроксипропилцеллюлоза, зеин, церезиновый воск, сахароза, тальк.
Описание
Таблетки двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего ферментаАТХ
C.09.A.A.01 Каптоприл
Фармакодинамика
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6ч- только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3.5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трасплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия десен, интестинальный отек.
Прочие: общая слабость, отеки голеней.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой по 25 мг.Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-003128/08Дата регистрации
25.04.2008Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
06.12.2017