Каптоприл - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 50 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Таблетки 100 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Каптоприл является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает концентрацию ангиотензина II, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на АД. Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через I ч после приема внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т_1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т_1/2 при почечной недостаточности - 3,5-32 ч, поэтому, пациентам с нарушением функции почек, дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

- Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

-хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии);

-нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

-диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственном почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м²) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), с первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалиемии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофическойобструктивной кардиомиопатии, десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста.

Беременность

Каптоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в 1 триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанным с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при се наступлении на фоне применения препарата Каптоприл, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и гибели плода, а также развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).