Кардиодарон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антиаритмическое средство III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действи­ем.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает об­щее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный пе­риод предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует пре­вращение ТЗ в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

После внутривенного введения в сыворотке крови быстро достигается максимальная кон­центрация амиодарона. Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является следствием распределения вещества в периферических тканях. Объем рас­пределения варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация по­сле внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут.

Метаболизм амиодарона осуществляется главным образом в печени и частично в слизи­стой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзим CYP3A4). Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

При внутривенном введении, выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (пе­риод полувыведения - 8 минут), во 2 фазе - 4-10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводит­ся менее 1% (поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Амиодарон про­никает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), выделяется с грудным молоком (25 % его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95 %.

Кардиодарон® в лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности терапии приемом препарата внутрь при лечении тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фиб­рилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий); предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточно­сти, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокар­дия.

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотен­зия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии де­компенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием инги­биторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Кардиодарон® проникает через плаценту в организм плода. Он может вызывать пораже­ния плода, гипотиреоз и гипертиреоз у новорожденных. Поэтому его применение при бе­ременности противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если ожидаемый результат превосходит риск для плода.

Поскольку амиодарон в значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное вскармливание при назначении Кардиодарона® необходимо прекратить.

Наиболее частым побочным эффектом при применении Кардиодарона® в данной лекарст­венной форме является артериальная гипотензия (10-30 %). Возникновение артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом от скорости инфу­зии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных эффектов препарата, вви­ду кратковременного использования внутривенного введения малохарактерно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении - прогрессиро­вание симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа "пируэт", усиление суще­ствующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении снижение ар­териального давления.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тя­желой дыхательной недостаточностью), непродуктивный кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рво­та, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминаль­ные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови).

При длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном® или после его прекращения возможно возникновение гипотиреоза или гипертиреоза. В этом случае применение Кар­диодарона® должно быть прекращено. После прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько месяцев обычно нормализуется.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор, экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлю­цинации. При парентеральном применении - черепномозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и на­рушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения - жалобы пациента на све­тящиеся точки или пелену перед глазами при ярком сыне), микроотслойка сетчатки. Бо­лее выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной должен быть немедленно обследован офталь­мологом.

Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в тече­ние лечения Кардиодароном® и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолити­ческая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, жар, потли­вость.

Местные реакции - флебит.

В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.