Максикаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бупивакаин - анестетик длительного действия, амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияний на натриевые каналы. оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений.

При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.

Раствор Максикаин изобарический.

Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7.4). Фармакологическая активность метаболитов ниже по сравнению с бупивакаином.

Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением.

Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения 73 л, конечный период полувыведения(Т_1/2)- 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции около 0,38.

Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Обе реакции происходят с участием изоферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы плода ниже, чем у матери, концентрация несвязанной фракции у плода и матери одинакова.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 часа и не требующих выраженного моторного блока (см. раздел "Способ применения и дозы").

-Гиперчувствительность к бупивакаину и/или к какому-либо из компонентов препарата или другим местным анестетикам амидного типа.

Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

- острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как, менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а так же новообразования ЦНС;

- сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника;

- септицемия;

- мегалобластная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

- гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;

- у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, такой как кардиогенный или гиповолемический шок;

Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая почечная недостаточность, однако регионарная анестезия является более предпочтительной именно для данных групп пациентов.

Пациенты, принимающие антиаритмические препарата III класса (например, амиодарон), нуждаются в тщательном наблюдении и мониторировании ЭКГ из-за возможности развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел "Взаимодействие с другими препаратами").

Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов (старше 65 лет) и у пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при проведении интратекальной анестезии у пациентов с неврологическими заболеваниями, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, хотя не доказано, что интратекальная анестезия приводит к ухудшению состояния при данных заболеваниях. Перед проведением интратекальной анестезии в таких случаях необходимо убедиться, что потенциальная польза для пациента превышает возможный риск.

Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.

Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы")

Лактация

Побочные реакции на Максикаин аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия.

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакции, связанные с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

При температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.