Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
Состав (1мл):Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид моногидрат 5,28 мг, что соответствует 5,0 мг бупивакаина гидрохлорида;Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг, натрия гидроксид 2 моль/л или хлористоводородная кислота 2 моль/л до pH 4, вода для инъекций до 1,0 мл.Описание
прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. При однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и, до 12 ч - при периферической блокаде нерва.Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.Фармакокинетика
Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4). Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин. Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения. У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых. Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пи пеколоксил иди на (РРК). Обе реакции происходят с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Показания
Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия, проводниковая анестезия (в том числе межреберная блокада, блокада больших и малых нервов, блокада нервов в области головы и шеи), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к местным анестетикам амидного типа;- заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков)- выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);- детский возраст (до 2 лет);Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).С осторожностью
Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая бета-адрен об локаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет); 'при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия)-предшествующие неврологические заболевания, септицемия, затрудненность проведения пункции из-за деформации позвоночника.Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).Беременность и лактация
Следует использовать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери, превышает возможный риск для плода.Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода.Добавление эпинефрина к бипувакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. Побочные эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасность для ребенка.Побочные эффекты
Побочные реакции на Маркаин® аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).| Очень частые (>1/10) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота |
| Частые (>1/100, <1/10) | Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение артериального давления (АД) Со стороны ЖКТ: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи |
| Менее частые (>1/1000, <1/100) | Со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, легкое головокружение, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, шум и звон в ушах, дизартрия) |
| Редкие (<1 /1000) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия Со стороны нервной системы: непреднамеренный тотальный спинальный блок, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания Со стороны органов зрения: диплопия Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок. |
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 5 мг/мл в стеклянных флаконах по 20 мл.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в местах недоступных для детей, не замораживать.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014085/01