Лекарственный справочник

Меропенем-Векста - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Меропенем

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Один флакон содержит:

действующее вещество - меропенем (в виде меропенема тригидрата) 1000 мг;

вспомогательное вещество: натрий (в виде натрия карбоната) 90,2 мг.


Описание

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-карбапенем

Фармакодинамика

Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов

оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образует нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.
Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Спектр антибактериальной активности меропенема in vitro включает в себя большинство клинически, значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий, а именно:
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis (за исключением ванкомицин-устойчивых штаммов), Staphylococcus aureus(пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназанепродуцирующие и пенициллиназапродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacterdiyersus, Citrobacter jreundii, Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hajhia alvei, .Klebsiella oxytoca, Moraxellacatarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia,Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

При внутривенном введении (в/в) 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1000 мг - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC(площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") нет). При увеличении дозы с 250 до 2000 мг - клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmах - 52 мкг/мл, 1000 мг - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 часа после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч, у детей до 2 лет - 1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная-зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками - 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т1/2 - 5 ч. Выводится при гемодиализе.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве, монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе, пневмонии, включая госпитальные);

- внутрибрюшные инфекции (в том числе осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);

- инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит, пиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит);

- бактериальный менингит;

- эмпирическое лечение (в,виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении,на инфекцию у взрослых пациентов фебрильными эпизодами с нейтропенией.


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, к любому из компонентов препарата, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к бета-лактамным антибиотикам (то есть к пенициллинам или цефалоспоринам), детский возраст (до 3 месяцев).


С осторожностью

- при одновременном назначении с нефротоксичными препаратами;

- лицам с желудочно-кишечными расстройствами, особенно страдающим колитами.


Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении трудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительнойсистемы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, укорочение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, лейкоцитоз, гипокалиемия, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, отек и болезненность в месте введения.
Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена: обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, одышка.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг.

Упаковка

По 1000 мг активного вещества в бесцветном стеклянном флаконе объемом 30 мл, укупоренном бутиловой пробкой серого цвета и закрытом алюминиевым колпачком с отрываемой крышкой типа "флип-офф".

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000901

Владелец Регистрационного удостоверения

Аналогичные препараты