Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
1 флакон содержит:
действующее вещество: меропенема тригидрат 570,78 мг или 1141,55 мг, что соответствует меропенему* 500,00 мг или 1000,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия карбонат 104,00 мг или 208,00 мг.
* из расчета содержания 876 мкг меропенема в 1 мг меропенема тригидрата.
Описание
кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цветаФармакотерапевтическая группа
антибиотик-карбапенемФармакодинамика
Фармакокинетика
При внутривенном введении (в/в) 250 мг меропенема в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - около 23 мкг/мл, для дозы 1 г - около 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг - Сmах около 52 мкг/мл, 1 г - около 112 мкг/мл. СmахВ плазме крови при в/в введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно. Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 ч пациентам с нормальной функцией почек аккумуляции препарата не наблюдается. У здоровых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 1 ч.
Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет приблизительно 2 %.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, цереброспинальную жидкость, органы малого таза, кожу, фасциальную, мышечную ткань и перитонеальный экссудат, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.
Период полувыведения (Т1/2) у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
70% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 12 ч, другие 28% в качестве неактивного метаболита, 2% выводится кишечником. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и моче у добровольцев с нормальной функцией печени.
Меропенем выводится из организма с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому необходима коррекция дозы.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Отсутствует необходимость коррекции дозы у пожилых пациентов, за исключением случаев умеренной и тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов с заболеванием печени фармакокинетика меропенема не изменяется.
Показания
Меропенем показан для лечения при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:Противопоказания
Противопоказания:- гиперчувствительность к меропенему или любому из компонентов препарата;
-гиперчувствительность к другим препаратам группы карбапенемов;
-выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам или цефалоспоринам);
-беременность;
-период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х месяцев.
С осторожностью
-при одновременном применении с нефротоксичными препаратами;
-пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.
Беременность и лактация
Безопасность применения меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развитие плода.
Применение меропенема во время беременности противопоказано. Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания. При необходимости применения меропенема в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.часто: тромбоцитоз;
нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль;
нечасто: парестезии, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**;
редко: судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови;
нечасто: запор**, холестатический гепатит* *, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны кожных покровов:
часто: сыпь, кожный зуд;
нечасто: крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто: ангионевротический отек, проявления анафилаксии.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: сердечная недостаточность**,остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**, инфаркт миокарда**, снижение илиповышение артериального давления (АД)**, тромбоэмболия ветвей легочной артерии**.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
нечасто: диспноэ**.
Прочее:
часто:местные реакции - воспаление, боль;
нечасто: тромбофлебит, боль в месте введения, вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта.
* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а также случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
** Причинно-следственная связь с приемом меропенема нс установлена. Однако данные побочные эффекты были выявлены при проведении клинических исследований с применением меропенема. На фоне тяжелого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией меропенемом.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг.Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!Регистрационный номер
ЛП-002730