Лекарственная форма
резинки жевательныеСостав
Действующее вещество:никотин-полимерный комплекс 10 мг или 20 мг (соответствующий 2 мг или 4 мг никотина);
вспомогательные вещества:жевательная резинка (основа)*, сорбитол порошкообразный, сорбитола раствор (кристаллизирующийся), глицерола раствор 85%, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг), отдушка 84.6422, отдушка Haverstroo ZD49284, сертифицированный FDA хинолиновый желтый краситель D&C №10 (для дозировки 4 мг).
* Основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).
Описание
Для дозировки 2 мг: квадратная бежевого цвета подушечка с характерным запахом размером приблизительно 14x14x5 мм,
для дозировки 4 мг: квадратная желтого цвета подушечка с характерным запахом размером приблизительно 14x14x5 мм. . Для обеих дозировок допускается наличие шероховатой поверхности и небольших неровностей по бокам.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения никотиновой зависимостиФармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.
Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2- 3 л/кг, а период полувыведения - примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд- Пыо) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказа.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.
С осторожностью
Жевательную резинку "Никоретте®" следует применять только после консультащш с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией.
Жевательную резинку "Никоретге®" следует, назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку. "Никоретге®" необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.
Применение жевательной резинки "Никоретге®" сопровождается меньшим риском, чем курение.
Беременность и лактация
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместителыюй терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку "Никоретте®" следует применять сразу же после кормления.
Побочные эффекты
В рекомендуемой дозе жевательная резинка "Никоретте®" не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.
Чрезмерное употребление жевательной резинки "Никоретте®" лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).
Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3-4 недели лечения.
Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами отмены, возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы.
У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой "Никоретте®" дозировкой 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Частота симптомов: очень часто встречающиеся (>1/10), часто встречающиеся (>1/100, <1/10), нечасто встречающиеся (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
| Органы и системы органов | Степень встречаемости симптома | Симптом |
| Центральная нервная система | Очень часто встречающиеся: Часто встречающиеся: | Головная боль Головокружение |
| Сердечно-сосудистая система | Нечасто встречающиеся: Очень редкие: | Учащенное сердцебиение Мерцание предсердий |
| Желудочно-кишечный тракт | Очень часто встречающиеся: Часто встречающиеся: | Желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота Рвота |
| Кожа: | Нечасто встречающиеся: | Эритема, крапивница |
| Другие: | Очень часто встречающиеся: Редкие: | Боль в горле или во рту, мышечные челюстные боли Аллергические реакции, включая ангионевротический отек |
|
|
Форма выпуска/дозировка
Резинки жевательные 2 мг или 4 мг.Регистрационный номер
П N012505/01