Фармакодинамика
Воздействуетна периферические и центральные н-холинорецепторы: в низкой концентрациивозбуждает их, в высокой - блокирует. Фаза возбуждения возникает вследствие деполяризации мембран ганглионарных нейронов. Фаза угнетения связана с конкурентным антагонизмом ацетилхолина.
В центральной нервной системе способствует высвобождению ацетилхолина, серотонина, норадреналина. Снижает секрецию соматотропного гормона и гонадотропинов, повышает - антидиуретического гормона и катехоламинов. Способствует высвобождению эндорфинов. Путем раздражения синокаротидной зоны опосредованно стимулирует дыхательный центр.
Применяется для избавления от никотиновой зависимости, предотвращает развитие синдрома отмены у лиц, прекративших курение. Многократное применение обеспечивает привычное содержание никотина в крови.
Фармакокинетика
После начала жевания абсорбируется в слизистой оболочке рта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Биодоступность составляет 50%.
Метаболизм в печени. Проникает через плацентарный барьер и попадает грудное молоко.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для облегчения синдрома отмены, связанного с прекращением курения табака.
МКБ-10V.F10-F19.F17.9 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - психическое расстройство и расстройство поведения неуточненное
Противопоказания
Нестабильная стенокардия, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Стоматит, эзофагит, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально и связана со степенью зависимости от табака.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожные состояния, головная боль, нервозность.
Дыхательная система: кашель, икота.
Сердечно-сосудистая система: аритмия.
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Аллергические реакции.
Передозировка
Летальная доза 60 мг. Рвота, диарея, спутанность сознания, гипотензия, диспноэ, дыхательная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты никотиновой кислоты.