Лекарственная форма
трансдермальная терапевтическая системаСостав
Каждая ТТС 7 мг/сутки (пластырь 10 см2, № 3) содержит:
Активноевещество:никотин17,5мг.Среднееколичествоникотина, высвобождающегося в кожу, составляет 7 мг в течение 24 ч.
Каждая ТТС 14 мг/сутки (пластырь 20 см 2, № 2) содержит:
Активноевещество:никотин35мг.Среднееколичествоникотина, высвобождающегося в кожу, составляет 14 мг в течение 24 ч.
Каждая ТТС 21 мг/сутки (пластырь 30 см 2, № 1) содержит:
Активноевещество:никотин52,5мг.Среднееколичествоникотина, высвобождающегося в кожу, составляет 21 мг в течение 24 ч.
Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, фольга полиэстровая с алюминиевым покрытием, Матрикс, слой 3: Дуро-Так® 387 - 2516, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); подложка - бумага (26 г/м2), матрикс слои 1 и 2: Дуро-Так® 387-2516, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); адгезивный слой: Дуро-Так® 387 - 2516, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); высвобождающий слой - пленка полиэстерная, покрытая силиконом, с алюминием на одной стороне.
Описание
ТТС 7 мг/сут: круглые пластыри бежевого цвета диаметром около 36 мм. На пластырь нанесена маркировка CGCWC.Защитныйслойпрямоугольный блестящий с обеих сторон, с надрезом около 5 мм от одного из краев.
ТТС 14 мг/сут: круглые пластыри бежевого цвета диаметром около 51 мм. На пластырь нанесена маркировка CGFEF. Защитный слой прямоугольный блестящий с обеих сторон, с надрезом около 5 мм от одного из краев.
ТТС 21 мг/сут: круглые пластыри бежевого цвета диаметром около 62 мм. На пластырь нанесена маркировкаCGЕМЕ.Защитныйслойпрямоугольный блестящий с обеих сторон, с надрезом около 5 мм от одного из краев.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения никотиновой зависимостиФармакодинамика
Фармакокинетика
Абсорбция:
Никотин быстро всасывается через кожу и слизистые. У здоровых курильщиков, не употребляющих табак (использующих пластыри для прекращения курения), наблюдается постепенное увеличение концентрации никотина в плазме крови спустя 1-2 часа после аппликации пластыря Никотинелл®. Затем концентрация никотина в плазме крови постепенно растет и выравнивается спустя 8-10 ч после аппликации.
Абсолютная биодоступность никотина в форме пластыря относительно показателей при внутривенном введении составляет около 77%. Значение площади под кривой концентрация-время (AUCо-24 h) увеличивается прямо пропорционально увеличению дозировки пластыря: 7 мг/сут, 14 мг/сут, 21 мг/сут. При повторной аппликации пластыря с дозировкой 14 мг/сут и 21 мг/сут концентрация никотина в плазме колеблется от 7,1 до 12,0 нг/мл и от 10,3 до 17,7 нг/мл, соответственно. Пик концентрации никотина в плазме крови после аппликации Никотинелл® ТТС № 1 достигает 12,3 нг/мл. Устойчивая концентрация в плазме крови Сmах после повторной аппликации Никотинелл® ТТС составляет 12 нг/мл (ТТС № 2), 17,7 нг/мл (ТТС № 1); минимальные концентрации составляют - 7,1 нг/мл (ТТС № 2) и 10,3 нг/мл (ТТС № 1).
В препарате Никотинелл® ТТС никотин присутствует в свободной форме. Никотин абсорбируется постоянно на протяжении всего периода ношения пластыря с момента его аппликации.
Распределение:
Никотин распределяется по всему организму, объем распределения составляет от 1 до 3 л/кг. Никотин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникает в грудное молоко. Никотин имеет очень низкий уровень связывания с белками плазмы (менее 5 %), плазматический клиренс составляет 0,92-2,43 л/мин.
Концентрации никотина в плазме крови находится в диапазоне, который обычно наблюдается при умеренном курении, т.е. при выкуривании 1 сигареты в час.
Метаболизм:
Выведение:
Период полувыведения никотина - около 2 ч, клиренс из плазмы крови - 0,92 - 2,43 л/мин.
Через почки в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество никотина.
Экскреция почками неизмененного никотина (5-10 % от общего количества) является pH-зависимым процессом. При щелочных значениях pH уровень экскреции невысок. Кумуляция вещества весьма незначительна.
Отмечалось повышение концентрации котинина и никотина в плазме крови у курильщиков с нарушением функции печени и почек.
Почечная недостаточность Прогрессирующее течение почечной недостаточности связано со снижением общего клиренса никотина. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс никотина снижен в среднем на 50%.
Показания
Лечение никотиновой зависимости. Облегчение симптомов, возникающих на фоне отказа от курения.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность кожи к никотину или одному из компонентов, входящих в состав препарат, вазоспастическая стенокардия, острый инфаркт миокарда, аритмия, недавно перенесенный инсульт, беременность и период лактации.
Препарат противопоказан некурящим, детям и подросткам.
Допускается применение пластыря Никотинелл® по рекомендации врача для лечения подростков в тех случаях, когда наблюдается выраженная никотиновая зависимость.
С осторожностью
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы или госпитализация в предшествующие 4 недели (инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, операция аорто-коронарного шунтирования или ангиопластика), недостаточность периферического кровообращения, нарушение функции почек, сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, гипертиреоз, язва желудка.Беременность и лактация
Грудное вскармливание
Никотин проникает в грудное молоко в количествах, способных оказывать эффект на новорожденного. Поэтому в период лактации не рекомендуется применение пластырей Никотинелл®.
Форма выпуска/дозировка
Пластырь площадью 10 см2 (7 мг/сут), 20 см2 (14 мг/сут) или 30 см2 (21 мг/сут).Упаковка
В пакетик многослойный (бумага/алюминий/полиамид/полиакрилонитрил). По 2, 7, 14, 21 и 28 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛСР-004223/09