Никотинелл - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

При помещении в ротовую полость, таблетка для рассасывания [мятная] Никотинелл® медленно разрушается при рассасывании, и растворяется в слюне. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Некоторая часть никотина попадает со слюной в желудок и кишечник, где инактивируется. Вследствие эффекта первого прохождения через печень системная биодоступность никотина низка. По этой причине после применения таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл® редко наблюдается такое же быстрое повышение концентрации никотина в системном кровотоке, как и при курении.

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет примерно 2-3 л/кг, период полувыведения -2 ч. Метаболизм никотина происходит в основном в печени, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые менее активны, чем никотин. Никотин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд- Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Лечение табачной зависимости и облегчение симптомов, возникающих на фоне отказа от курения, путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

-уменьшение симптомов "отмены", возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;

-при временном отказе от курения;

-уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Никотинеллтаблетки для рассасывания [мятные] 2 мг показаны в случаях более выраженной табачной зависимости на фоне отказа от курения.

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата, выраженная аритмия, артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), фенилкетонурия (т.к.препарат содержит аспартам).

Препарат не следует использовать некурящим.

Препарат следует применять только после консультации с врачом, после оценки соотношения риск/польза:

-пациентам с нарушениями сердечнососудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечнососудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангио пластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией;

-больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, с воспалительными заболеваниями ротовой полости или гортани;

- пациентам с заболевания сосудов головного мозга;

-пациентам с непереносимостью фруктозы;

-Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никотинелл® необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом. Применение препарата Никотинелл® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Никотин, поступающий в организм беременной, в любой форме (сигареты, препараты никотин-заместительной терапии и т.д.) может оказывать отрицательное воздействие на плод. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Беременным рекомендуется полный отказ от курения без применения никотин-заместительной терапии.

В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода, так же как и при грудном вскармливании. Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.

Лактация

Никотин выделяется в грудное молоко в количествах, способных оказывать эффект на новорожденного. Поэтому в период лактации не рекомендуется применение таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл®.

Применение таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл® в период лактации проводят только по строгим показаниям и непосредственно под контролем врача после оценки соотношения риск/польза. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат Никотинелл® следует применять сразу же после кормления.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.