Никоретте - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

симптомы "отмены". По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для местного применения более быстрая (см. раздел "Фармакокинетика") и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.

Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика спрея для местного применения изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.

Всасывание

Лекарственная форма сирей для местного применения предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая: согласно исследованиям всасывание никотина из спрея для местного применения происходило через 2 мин (в первую временную точку).

Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 чхиг/мл в сравнении с 0,33 и 0,33 чхиг/мл). Значения AUG, свидетельствуют, что биодоступность никотина при применении спрея мсстно несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки или таблеток. AUC, для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 чхиг/мл по сравнению с 23,0 чхнг/мл для жевательной резники дозировкой 4 мг и 26,7 чхиг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.

Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 и г/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).

Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.

Распределение

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2- 3 л/кг.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине, изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний предположительно не должны оказывать существенного влияния па фармакокинетику никотина.

Биотрансформация

Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.

Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метабол изируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.

Плазменный период полувыведсния основного метаболита никотина - коти пина - равен 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.

Выведение

Средний плазменный клиренс никотина равен 70л/час, период нолувыведення составляет 2-3 ч.

Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котиннн (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 с мочой может выводиться до 30% неизмененного никотина.

Линейность/нелипейность

При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC, и С_mах.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов па гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Нью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пыо) снижалась на 40- 50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.

Пожилые пациенты

У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы "отмены", возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению курильщикам и лицам их окружающим.

Спрей Никоретте® показан беременным и кормящим женщинам, пытающимся бросить курить.

-Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

-Детский возраст до 18 лет.

Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. В идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без заместительной никотиновой терапии (31 ГГ). Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, применяют ЗИТ, поскольку риск для плода меньше, чем при курении табака. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никореттс®. В силу наличия потенциальных безникотииовых периодов, предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри.

Грудное вскармливание

Относительно небольшие количества никотина, обнаруживаемые в грудном молоке при ЗМТ, менее вредны для ребенка, чем пассивное курение. Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.