Нитроглицерин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Попадая в системный кровоток, 60% связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (1,2-3,3 л/кг).

Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

-Повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;

-изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;

-кардиогенный шок;

-токсический отек легких;

-острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

-неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью;

-артериальная гипотензия (при систолическом АД менее 90 мм рт.ст. может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);

-тампонада сердца, констриктивный перикардит;

-заболевания сопровождающиеся, повышением внутричерепного давления (в т.ч. черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг);

-выраженная анемия;

-одновременный прием, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Атеросклероз, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения, левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет.

Применение при беременности и в период кормления грудью должно проводиться под врачебным контролем, если потенциальная польза лечения для матери превосходит риск для плода или ребенка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: слабость, гиперемия кожи, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, неприятные ощущения за грудиной, ортостатический коллапс, цианоз.

При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление симптомов стенокардии, чувство жара, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: беспокойство, тревожность, психотические реакции, обморок, головокружение, "нитратная" головная боль, заторможенность, общая слабость, дезориентация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение, дерматит.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

В ампулах по 2, 5 и 10 мл.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием (или без фольги и бумаги с полимерным покрытием).

По 1, 2 или по 10 контурных ячейковых упаковок вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.