Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.Состав
10,0 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:Активное вещество: нитроглицерин 10,0 мг.Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 10,3 мг, декстроза (глюкоза) 494,4 мг, 1М раствор хлористоводородной кислоты 0 - 0,006 %, вода для инъекций 9663,3 мг.Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство - нитрат.Фармакодинамика
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта , желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшая приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатичесий тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.Фармакокинетика
Попадая в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокой липофильностью, имеет большой объем распределения (3,3 - 1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30 - 78 л/мин, период полувыведения - 1 - 3 минуты.Показания
- Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).- Тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия.- Отек легких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертонического криза.- Управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам.- Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс).- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.).- Тяжелая гиповолемия.- Тяжелая анемия.- Сердечная недостаточность вследствие обструкции, аортального, субаортального или митрального стеноза, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или кон-стриктивного перикардита.- Тампонада сердца.- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варде-нафила, тадалафила).- Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).- Черепно-мозговая травма.- Токсический отек легких.- Внутричерепная гипертензия.- Кровоизлияние в мозг.С осторожностью
Перлинганит® должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:- Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.).- Нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности).- Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.- Повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома.- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).- Тиреотоксикоз.- Сахарный диабет.- Атеросклероз.Беременность и лактация
ФертильностьПо данным исследований не было отмечено никаких нежелательных реакций со стороны фертильности или репродуктивности у крыс и кроликов при применение нитроглицерина. Клинических исследований по изучению влияния нитроглицерина на фертильность человека не проводилось.БеременностьКлинические исследования применения препарата Перлинганит® у беременных не проводились. Применение препарата Перлинганит® при беременности возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.Период грудного вскармливанияИмеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):Очень часто - более 1/10;Часто - более 1/100 и менее 1/10;Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;Очень редко - менее 1/10000;Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.Со стороны центральной нервной системы Очень часто: "нитратная" головная боль.Часто: сонливость, головокружение, в т.ч. постуральное.Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия.Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии.Частота неизвестна: учащенное сердцебиение.Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия.Нечасто: сосудистый коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гипо-вентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца -может приводить к гипоксии миокарда).Редко: цианоз.Частота неизвестна: выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота.Очень редко: изжога.Со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), аллергический контактный дерматит.Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, генерализованная кожная сыпь.Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения.Частота неизвестна: кожный зуд, жжение, эритема, раздражение.ПрочиеНечасто: нечеткость зрительного восприятия.Редко: метгемоглобинемия.Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.Применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).Подобно другим формам нитратов, нитроглицерин часто может вызывать дозозависимые головные боли в связи с расширением сосудов головного мозга. Как правило, головные боли проходят самостоятельно через несколько дней, несмотря на продолжение терапии препаратом Перлинганит®. В случае устойчивых головных болей на фоне прерывистой терапии нитроглицерином, для их купирования следует применять слабые анальгетики. Головные боли, не поддающиеся лечению, являются показанием для снижения дозы препарата Перлинганит® или прекращению лечения.Незначительное рефлекторно-индуцированное повышение частоты сердечных сокращений, в случае необходимости, можно предотвратить с помощью комбинированной терапии с бета-адреноблокаторами.Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.Условия хранения
При температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
П N013654/01