Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действияСостав
Каждая капсула содержит:
нитроглицерин-микрогранулы 65 мг.
Состав микрогранул:
Активное вещество: Нитроглицерин - 5,2 мг;
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 15,86 мг; целлацефат - 26,52 мг; парафин жидкий -3,38 мг; бария сульфат - 8,515 мг; яичный порошок - 2,08 мг; лактозы моногидрат - 3,445 мг.
Состав капсул:
Корпус капсулы: титана диоксид - 2,0%, желатин - до 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид - 3,0%, краситель железа оксид красный - 0,0857%, желатин - до 100%.Описание
Капсулы № 2: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-розового цвета, непрозрачная. Содержимое капсул - микрогранулы сферической формы, желтого цвета с кремовым или сероватым оттенком, со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство - нитратАТХ
C.01.D.A.02 Нитроглицерин
Фармакодинамика
Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина.
Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией.
Эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется до 6 ч и более.
Фармакокинетика
В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному метаболизму при "первичном прохождении" через печень. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-монбнитрат), конечный метаболит - глицерол. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык.
Благодаря медленному постепенному высвобождению из специальных капсул пролонгированного действия, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а период полувыведения - до 40 мин.
Показания
Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;
- хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
-тампонада сердца;
-констриктивный перикардит;
-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (АД) менее 60 мм рт. ст.);
- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
-токсический отек легких;
-черепно-мозговая травма;
-нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;
-повышенное внутричерепное давление;
-закрытоугольная глаукома;
-одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) - силденафила, тадалафила, варденафила;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).
С осторожностью
Тяжелая анемия, гипертиреоз, атеросклероз, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация
Применение препарата Нитролонг при беременности не рекомендуется.
Нитролонг может применяться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Нитролонг грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отек лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке - тревожность, психотические реакции, общая слабость.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.
Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Форма выпуска/дозировка
Капсулы пролонгированного действия, 5,2 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛП-000403Дата регистрации
28.02.2011Дата окончания действия
28.02.2016Дата обновления информации
21.07.2018